1. A GYÓGYSZER NEVE
Advil Ultra lágy kapszula
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
200 mg ibuprofént tartalmaz lágy kapszulánként.
Ismert hatású segédanyag: 29,2 mg szorbit.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Lágy kapszula.
Zöld, átlátszó, ovális, fehér ”ADVIL” jelzéssel ellátott lágy zselatin kapszulák, melyek kb. 500 mg töltettömegű tiszta, színtelen folyadékot tartalmaznak.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása miatt különböző mozgásszervi és ízületi betegségek, mint rheumatoid arthritis, izomfájdalmak kezelésére, enyhe és közepesen erős fájdalmak, mint dysmenorrhoea, hátfájás, fejfájás, migrén, fogfájás tüneteinek enyhítésére, láz csillapítására, valamint a meghűlés és az influenza tüneteinek csillapítására javasolt.
Az Advil Ultra lágy kapszula felnőttek és 12 éven felüli serdülők számára javasolt.
4.2 Adagolás és alkalmazás
A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig alkalmazzák (lásd 4.4 pont).
Adagolás
Minden javallat esetén:
Felnőttek, idős betegek és 12 év feletti serdülők:
4-6 óránként 1 vagy 2 kapszula, szükség szerint.
Maximális napi adag: 1200 mg ibuprofén (6 kapszula).
A kapszulákat vízzel kell bevenni.
Gyermekek és serdülők
Az Advil Ultra lágy kapszula 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél kontraindikált (lásd 4.3 pont).
Ha (12 éves vagy annál idősebb, de 18 éves kor alatti) serdülőknél a gyógyszer alkalmazása 3 napnál hosszabb ideig szükséges, vagy ha a tünetek rosszabodnak, konzultálni kell a kezelőorvossal.
Az alkalmazás módja
Kizárólag szájon át történő alkalmazásra.
4.3 Ellenjavallatok
-
A készítmény hatóanyagával, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
-
Acetilszalicilsavval vagy egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentővel szembeni túlérzékenység.
-
Egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID) alkalmazásakor hörgőgörcs, asthma, náthás tünetek vagy csalánkiütés jelentkezése.
-
Aktív, ill. az anamnézisben előforduló gyomor- vagy nyombélfekély, gyulladásos gyomor-bélrendszeri rendellenességek, gyomor-bélrendszeri vérzés, cerebrovascularis vérzés vagy egyéb aktív vérzés; hematológiai kórképek; súlyos májkárosodás, súlyos vesekárosodás vagy súlyos szívelégtelenség (NYHA IV. stádium).
-
Közvetlenül szívsebészeti beavatkozások előtt vagy után.
-
A terhesség utolsó trimesztere.
-
12 év alatti életkor.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Nem alkalmazható együtt egyéb fájdalomcsillapítókkal, pl. NSAID-okkal.
Óvatosan alkalmazandó asthma bronchiale-ban vagy allergiás betegségben jelenleg vagy korábban szenvedő betegeknél. Ezen betegeknél a gyógyszer hörgőgörcsöt válthat ki. Amennyiben egyéb NSAID hörgőgörcsöt váltott ki, a gyógyszer nem alkalmazható. Az ibuprofén súlyos allergiás reakciót válthat ki (pl. bőrvörösség, kiütés, hólyag), különösen azon betegeknél, akik túlérzékenyek acetilszalicilsavra.
A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig alkalmazzák (lásd alább a gastrointestinalis és cardiovascularis kockázatokat).
Az idősek a súlyos következményekkel járó mellékhatások fokozott kockázatának vannak kitéve.
Adása körültekintést igényel vese-, ill. szívműködési zavarok, májcirrhosis vagy egyéb májkárosodás esetén, mivel a vesefunkciók tovább romolhatnak. A legkisebb hatásos dózisban kell alkalmazni a veseműködés ellenőrzése mellett.
Kizárólag az előny / kockázat gondos mérlegelésével adható fennálló SLE és más autoimmun betegségekben aszeptikus meningitis vagy vesekárosodás kockázata miatt.
Gastrointestinalis vérzés vagy –ulcus/perforáció a kezelés során bármilyen figyelmeztető tünet vagy előzetes kórtörténet nélkül előfordulhat. Gastrointestinalis vérzés vagy –ulcus esetén a kezelést azonnal fel kell függeszteni.
Az ibuprofén csillapíthatja a lázat és a gyulladást, csökkentve ezeknek az esetlegesen fennálló egyéb betegségre utaló diagnosztikai értékét.
Néhány adat arra utal, hogy a ciklooxigenáz- és így a prosztaglandin-szintézist gátló gyógyszerek szedése hátrányosan hat a női termékenységre, ezért nem ajánlott azoknak a nőknek, akik teherbe kívánnak esni. Ez a hatás reverzíbilis, a kezelés abbahagyása után megszűnik.
Klinikai vizsgálatok szerint néhány NSAID (ibuprofén) alkalmazása során kis mértékben fokozódhat az artériás thromboticus események (pl. myocardialis infarctus, stroke) kialakulásának kockázata, különösen nagyobb adagok (2400 mg/nap) hosszabb ideig történő alkalmazása esetén. Összességében az epidemiológiai vizsgálatok szerint a kis adagokban (pl. ≤ 1200 mg/nap) alkalmazott ibuprofén nem jár az artériás thrombotikus események fokozott kockázatával.
Kezeletlen hypertoniában, congestiv szívelégtelenségben (NYHA II-III), ischemiás szívbetegségben, perifériás artériás megbetegedésben és/vagy cerebrovascularis betegségben szenvedő betegek ibuprofénnel csak alapos megfontolást követően kezelhetők, és a magas dózisok (2400 mg/nap) alkalmazása kerülendő.
Alapos megfontolás szükséges hosszan tartó alkalmazás megkezdése előtt azon betegeknél, akiknél fennáll a cardiovascularis események kockázata (pl. hypertonia, hyperlipidaemia, diabetes mellitus és dohányzás), különösen akkor, ha magas dózisok (2400 mg/nap) alkalmazására van szükség.
A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig alkalmazzák (lásd alább a gastrointestinalis és cardiovascularis kockázatokat).
Dehidratált serdülők esetén fennáll a vesekárosodás kockázata.
Szorbitot (E420) tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes fruktóz-intoleranciában a készítmény nem szedhető.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Acetilszalicilsav és más NSAID-ok (ibuprofén) egyidejű adása általában nem javasolt, mert fokozódhat a mellékhatások előfordulásának a kockázata.
Kísérleti adatok arra engednek következtetni, hogy az ibuprofén egyidejű alkalmazás esetén kompetitíven gátolhatja a kis dózisban adott acetilszalicilsav thrombocyta-aggregációra kifejtett hatását. Bár ezeknek az adatoknak a klinikai körülményekre vonatkozó extrapolációja bizonytalan, nem zárható ki, hogy az ibuprofén rendszeres, hosszú ideig történő alkalmazása csökkentheti a kis dózisú acetilszalicilsav kardioprotektív hatását. Klinikailag jelentős hatás valószínűleg nem hozható összefüggésbe az alkalmankénti ibuprofén-alkalmazással (lásd 5.1 pont).
Az NSAID-ok felerősíthetik a szulfonamidok és a véralvadásgátló szerek hatásait, és csökkenthetik a vérnyomáscsökkentők, a furoszemid, a tiazid-diuretikumok és a ß-blokkolók hatásait.
Növeli a káliumsók, káliumspóroló diuretikumok, ACE-gátlók, angiotenzin-II-gátlók, egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentők, heparinok (alacsony molekulasúlyú heparinok vagy nem frakcionált heparinok), ciklosporin, takrolimusz és trimetoprim hyperkalaemizáló hatását.
A szérum lítium szint emelkedése az ibuprofén alkalmazását követően klinikailag szignifikáns.
Az ibuprofén megemelheti a szérum digitálisz-koncentrációját. Ezért károsodott veseműködésű vagy congestiv szívelégtelenségben szenvedő betegek esetén a szérum digitálisz-koncentrációt monitorozni kell.
Az ibuprofén megnövelheti a farmakológiailag aktív szabad fenitoin plazmakoncentrációját. Ezért a hosszantartó ibuprofén-kezelésben részesülő betegeket monitorozni kell.
Az ibuprofén közepes és nagy dózisú metotrexáttal való együttadása súlyos és végzetes kimenetelű metotrexát-toxicitáshoz vezethet. Beszűkült vesefunkciójú betegekben e kombináció toxicitásának fokozott kockázata áll fenn, még a metotrexát alacsony dózisban (≤ 20 mg/hét) való adása esetén is.
Bizonyos antacidok fokozhatják az ibuprofén felszívódását. Ennek azonban csak az ibuprofén hosszantartó alkalmazása során van klinikai jelentősége.
Antikoagulánsok alkalmazása esetén figyelembe kell venni, hogy az ibuprofén hosszantartó alkalmazása fokozhatja a vérzés kockázatát.
Kortikoszteroidokkal és más nem-szteroid gyulladásgátlókkal együtt adva a gastrointestinalis panaszok lehetősége és a vérzés veszélye megnövekszik.
Elővigyázatosság szükséges az ibuprofén szelektív szerotonin visszavétel gátlókkal (SSRI) történő egyidejű alkalmazása esetén, mert fokozódik a gastrointestinalis vérzés kockázata.
Sokat vitatott az intrauterin fogamzásgátló eszközök hatékonyságának csökkenése.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Termékenység
Bizonyított, hogy a ciklooxigenáz-/prosztaglandin-szintézist gátló gyógyszerek szedése hátrányosan hat a női termékenységre az ovulációra kifejtett hatása által. Ez a hatás reverzíbilis, a kezelés abbahagyása után megszűnik (lásd 4.4 pont).
Terhesség
Állatkísérletekben teratogén hatást nem mutattak ki. Ennek ellenére az ibuprofén terhesség alatti alkalmazását lehetőség szerint kerülni kell, különösen a terhesség első trimeszterében. A szülés megindulását késleltetheti és lefolyását megnyújthatja.
A NSAID-ok prosztaglandin-szintézisre gyakorolt hatásainak következtében különböző magzati problémák (pulmonalis hypertonia, légzési elégtelenség a ductus arteriosus Botalli záródásának vagy a fokozott intrauterin nyomás következtében) léphetnek fel.
Ezért tilos alkalmazni az NSAID-okat a terhesség utolsó 3 hónapjában (lásd 4.3 pont).
Szoptatás
Az ibuprofén csak nagyon alacsony koncentrációban választódik ki az anyatejjel, és valószínűtlen, hogy kedvezőtlen hatást gyakorolna a szoptatott csecsemőre.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Advil Ultra lágy kapszula befolyásolhatja a gépjárművezetői képességet és a baleseti veszéllyel járó munka végzését, ezért egyénileg kell meghatározni, hogy a gyógyszer milyen mennyiségben és mely adagolási módon történő alkalmazása mellett szabad járművet vezetni vagy baleseti veszéllyel járó munkát végezni.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A mellékhatások osztályozása a következő előfordulási gyakoriságok alapján történik:
nagyon gyakori (≥ 1/10),
gyakori (≥1/100 - <1/10),
nem gyakori (≥1/1 000 - <1/100),
ritka (≥1/10 000 - <1/1 000),
nagyon ritka (<1/10 000),
nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Különösen a gastrointestinalis vérzés kialakulásának kockázata függ az adag nagyságától és az alkalmazás időtartamától. Az ismert rizikótényezőket lásd a 4.4 pontban.
Ezen mellékhatások, néhány ritka eseten túlmenően, rövid távú alkalmazás és maximum 1200 mg napi adag alkalmazásakor fordultak elő.
Fertőző betegségek és parazitafertőzések:
- Nagyon ritka: meningitis.
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:
- Nagyon ritka: haematopoeticus betegségek (anaemia, aplasticus anaemia, haemolyticus anaemia, leukopenia, thrombocytopenia, pancytopenia, agranulocytosis). Korai tünetek lehetnek: láz, torokfájás, felületi szájsebek, influenzaszerű panaszok, súlyos kimerültség, orr és bőr vérzékenysége. Időnként csökkent hematokrit és hemoglobin szint előfordulhat.
Immunrendszeri betegségek és tünetek:
- Nagyon ritka: autoimmun kórképekben szenvedő betegeknél (szisztémás lupus erythematosus, kevert kötőszöveti betegségek) az ibuprofén kezelés során egyes esetekben aszeptikus meningitis. Tünetei: tarkómerevség, fejfájás, émelygés, hányás, láz, tudatzavar.
Idegrendszeri betegségek és tünetek:
- Nem gyakori: fejfájás, szédülés, stroke.
- Nagyon ritka: ingerültség.
Szembetegségek és szemészeti tünetek:
- Nem gyakori: látászavarok.
- Ritka: toxikus amblyopia.
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei:
- Ritka: tinnitus, vertigo.
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:
- Nagyon ritka: ritmuszavarok, myocardialis infarctus, angina pectoris. Oedema, hypertonia és szívelégtelenség előfordulásáról számoltak be NSAID alkalmazásával kapcsolatban.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:
- Jelenleg vagy korábban asthma bronchiale-ban vagy allergiás betegségben szenvedő betegeknél a gyógyszer hörgőgörcsöt válthat ki.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
- Nem gyakori: gastrointestinalis betegségek, pl. dyspepsia, hasi fájdalom, hányinger.
- Ritka: hasmenés, flatulentia, székrekedés, puffadás, hányás, gastrointestinalis fekély, gastritis.
- Nagyon ritka: gastrointestinalis fekélyek, nyílt gastrointestinalis vérzésekkel, vagy perforációk, felhasi fájdalom, Crohn-betegség, colitis súlyosbodása, haematemesis, melaena, stomatitis ulcerosa.
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek:
- Nagyon ritka: májműködési zavarok, beleértve az emelkedett szérum transzamináz szinteket, különösen hosszú távú alkalmazásnál; májelégtelenség, hepatitis, icterus.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:
- Ritka: angioneuroticus oedema.
- Nagyon ritka: súlyos bőrelváltozások (pl. erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, toxicus epidermalis necrolysis, bullosus dermatosis), alopecia, purpura.
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek:
- Nagyon ritka: haematuria, interstitialis nephritis, proteinuria, vizelet-kiválasztás csökkenése, folyadékretenció (pl. perifériás ödéma), vese-szindróma. Ezek a tünetek vesebetegség, vagy akár veseelégtelenség tünetei is lehetnek. Magas kreatinin- és karbamid szintről számoltak be. Papillaris necrosis különösen hosszú távú kezelés mellett.
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:
- Nem gyakori: túlérzékenységi reakciók (bőrvörösség, kiütés, maculopapularis kiütés, viszketés, csalánkiütés), asthma exacerbatioja (néha hypotoniával), bronchospasmus, asthmás légzés (zihálás).
- Nagyon ritka: súlyos túlérzékenységi reakciók (anafilaxia). Tünetei: arcoedema, nyelv- és gégeduzzanat, dyspnoe, tachycardia, súlyos hypotonia vagy sokk.
Klinikai és epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok szerint az ibuprofén alkalmazása során kis mértékben fokozódhat az artériás thromboticus események (pl. myocardialis infarctus, stroke) kialakulásának kockázata, különösen nagyobb adagok (2400 mg/nap) hosszabb ideig történő alkalmazása esetén (lásd 4.4 pont).
A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig alkalmazzák.
Idős személyeken fokozott a súlyos következményekkel járó nemkívánatos gyógyszerhatások kockázata.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A túladagolás tünetei: vertigo, fejfájás, hányinger, hányás, hasi fájdalom, aluszékonyság, alacsony vérnyomás, májműködési zavarok, metabolikus acidózis, hyperkalaemia, szédülés, görcsök, eszméletvesztés, veseelégtelenség, dyspnoe, légzésdepresszió.
Megfelelő szupportív kezelés, gyomormosás, és szükség esetén a súlyos elektrolit-egyensúlyzavar korrekciója szükséges.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Propionsav-származékok, ATC kód: M01AE01
Az ibuprofén fenilpropionsav-származék, ami fájdalomcsillapító, gyulladásgátló és lázcsillapító hatással rendelkezik.
Kísérleti adatok arra engednek következtetni, hogy az ibuprofén egyidejű alkalmazás esetén gátolhatja a kis dózisban adott acetilszalicilsav vérlemezke-aggregációra kifejtett hatását. Néhány farmakodinámiás vizsgálat kimutatta, hogy amikor 8 óra alatt egyszeri 400 mg ibuprofén adagokat alkalmaztak közvetlenül vagy 30 percen belül azonnal felszabaduló acetilszalicilsav (81 mg) bevételét követően, az acetilszalicilsavnak a thromboxánképződésre vagy a vérlemezke-aggregációra kifejtett csökkent hatását figyelték meg. Bár ezeknek az adatoknak klinikai körülményekre vonatkozó extrapolációja bizonytalan, nem zárható ki, hogy az ibuprofén rendszeres, hosszú ideig történő alkalmazása csökkentheti a kis dózisú acetilszalicilsav kardioprotektív hatását. Klinikailag jelentős hatás valószínűleg nem hozható összefüggésbe az alkalmankénti ibuprofén-alkalmazással (lásd 4.5 pont).
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Orális alkalmazás esetén az oldhatóvá tett ibuprofén (lágy kapszula) éhgyomorra való bevételt követően gyorsan felszívódik. A cmax értéket kb. 35 perc alatt éri el, szemben a hagyományos tablettákkal (kb. 90 perc), vagyis a hatóanyag több mint kétszer gyorsabban szívódik fel, mint a hagyományos ibuprofén tabletták esetén.
Az említett értékek kizárólag farmakokinetikai vizsgálatokból származnak.
Az ibuprofén fehérjékhez való kötődése kb. 99%-os.
Étkezés közben való bevétel esetén a csúcsszintek 1-2 óra múlva alakulnak ki.
Orális dózist követően az első 24 órában az ibuprofén 75-85%-a ürül ki a vizelettel (főként két inaktív metabolit formájában), míg a fennmaradó mennyiség a széklettel ürül az epébe való kiválasztódást követően. A gyógyszer 24 órán belül teljesen kiürül.
Az ibuprofén felezési ideje kb. 2 óra.
Korlátozott számú vizsgálatban az ibuprofén nagyon alacsony koncentrációkban kiválasztódott az anyatejjel.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukciós toxicitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény nem jelent különleges veszélyt az emberre.
Állatkísérletekben teratogén hatást nem mutattak ki. Ennek ellenére az ibuprofén terhesség alatti alkalmazását lehetőség szerint kerülni kell.
A nem klinikai vizsgálatok során csak a maximális humán expozíciót jóval meghaladó expozíciónak voltak következményei, melyeknek a klinikai alkalmazás szempontjából csekély a jelentősége.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Töltet:
makrogol 600,
kálium-hidroxid,
tisztított víz.
Kapszulahéj:
”Quinoline Yellow” (E104),
Patentkék V (E131),
részlegesen dehidratált szorbit- szirup (Anidrisorb 85/70)zselatin,
tisztított víz.
Jelölőfesték:
”Opacode NSP-78-18022” (etanol, etil-acetát, titán-dioxid (E171), propilén-glikol, polivinil-acetát-ftalát, tisztított víz, izopropil-alkohol, makrogol 400, ammónium-hidroxid).
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25°C-on, az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
10 db, ill. 20 db lágy kapszula fehér, átlátszatlan PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Pfizer Corporation Austria GmbH
Consumer Healthcare
Floridsdorfer Hauptstraße 1
1210 Bécs, Ausztria
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI
OGYI-T-8476/02 10 x
OGYI-T-8476/03 20 x
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2002. június 27.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2007. október 1.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2015. november 21.
