Betegtájékoztató
Betegtájékoztató: Információk a felhasználó számára
Algoflex Duo 400 mg/100 mg filmtabletta
ibuprofén/koffein
Felnőttek számára
Mielőtt elkezdi alkalmazni ezt a gyógyszert, olvassa el figyelmesen az alábbi betegtájékoztatót, mert az Ön számára fontos információkat tartalmaz.
Ezt a gyógyszert mindig pontosan a betegtájékoztatóban leírtaknak, vagy az Ön kezelőorvosa, vagy gyógyszerésze által elmondottaknak megfelelően alkalmazza.
· Tartsa meg a betegtájékoztatót, mert a benne szereplő információkra a későbbiekben is szüksége lehet.
· További információkért vagy tanácsért forduljon gyógyszerészéhez.
· Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármely lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. Lásd 4. pont.
· Keresse fel kezelőorvosát, ha állapota 3 napon belül nem javul vagy éppen rosszabbodik.
A betegtájékoztató tartalma:
1. Milyen típusú gyógyszer az Algoflex Duo és milyen betegségek esetén alkalmazható?
2. Tudnivalók az Algoflex Duo szedése előtt
3. Hogyan kell szedni az Algoflex Duo-t?
4. Lehetséges mellékhatások
5. Hogyan kell az Algoflex Duo-t tárolni?
6. A csomagolás tartalma és egyéb információk
1. Milyen típusú gyógyszer az Algoflex Duo és milyen betegségek esetén alkalmazható?
Az Algoflex Duo két hatóanyagot tartalmaz, az ibuprofént és a koffeint. Az ibuprofén a nem-szteroid gyulladásgátlók csoportjába tartozik, amely a szervezet fájdalomra adott reakciójának a megváltoztatásával biztosít enyhülést.
A koffein az ún. stimuláns gyógyszerek csoportjába tartozik.
Az Algoflex Duo akut közepesen erős fájdalom, mint pl. fogfájás, fejfájás, rövidtávú, tüneti kezelésére alkalmazható.
Az Algoflex Duo kizárólag felnőttek kezelésére javasolt.
Feltétlenül beszéljen kezelőorvosával, ha állapota 3 napon belül nem javul vagy éppen rosszabbodik.
2. Tudnivalók az Algoflex Duo szedése előtt
Ne szedje az Algoflex Duo-t
- ha allergiás az ibuprofénre, koffeinre, vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére
- ha acetilszalicilsav (pl. ASS, aszpirin) vagy más nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID-ok) szedésekor légzészavar, asztma, orrfolyás, az arc, nyelv vagy a torok duzzanata, vagy csalánkiütés jelentkezett Önnél
- ha korábban már volt, vagy jelenleg is fennálló, gyomor/nyombélvérzése vagy fekélye van (kettő vagy több egymástól független igazolt fekély vagy vérzés)
- ha korábban emésztőrendszeri vérzés/fekély lépett fel Önnél NSAID készítmények szedésével összefüggésben
- ha súlyos máj- vagy vesekárosodása van
- ha súlyos szívelégtelensége van.
- ha agyérvérzése, vagy egyéb fennálló vérzése van
- ha tisztázatlan vérképzési zavarban szenved
- ha súlyos folyadékhiányban szenved (amelyet okozhat hányás, hasmenés vagy elégtelen folyadékbevitel)
- a terhesség utolsó három hónapja alatt.
Figyelmeztetések és óvintézkedések
Forduljon kezelőorvosához vagy gyógyszerészéhez, mielőtt szedni kezdené az Algoflex Duo-t:
- ha fog- vagy fejfájáson kívül más fájdalom esetén alkalmazzák, a fájdalom típusától függően az Algoflex Duo-nak más hatása lehet (pl. hát- vagy nyakfájás esetén nem állapították meg ennek a gyógyszernek az előnyeit)
- ha asztmában, vagy allergiás betegségekben szenved vagy szenvedett, mivel légszomj alakulhat ki
- ha szénanáthától, orrpoliptól vagy krónikus elzáródásos légúti betegségektől szenved, mert fennáll az allergiás reakciók előfordulásának fokozott kockázata. Az allergiás reakciók asztmás rohamok (ún. analgetikum asztma), Quincke-ödéma vagy csalánkiütés formájában jelentkezhetnek
- ha májbetegségben szenved
- csökkent veseműködés esetén
- ha olyan gyógyszereket szed, amelyek kölcsönhatásban léphetnek az Algoflex Duo filmtablettával, pl. kortikoszteroidok, véralvadásgátló gyógyszerek (pl. warfarin), szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók (depresszió elleni gyógyszerek) vagy vérlemezkék összecsapódását gátló gyógyszerek (pl. acetilszalicilsav: pl. ASS, aszpirin) (lásd Egyéb gyógyszerek és az Algoflex Duo )
- ha bélbetegségben szenved vagy szenvedett (fekélyes vastagbélgyulladás vagy Crohn-betegség)
- ha szívproblémája, pl. szívelégtelensége, mellkasi fájdalma (angina pektotrisz) van, vagy ha volt már szívrohama, bypass-műtétje, perifériás artériás betegsége (gyenge vérkeringés a lábakban az artériák szűkülete vagy elzáródása miatt), vagy bármilyen jellegű sztrókja (beleértve a „mini sztrókot” vagy más néven az átmeneti isémiás rohamot [angol rövidítéssel: TIA] is
- ha Önnek magas vérnyomása, cukorbetegsége, magas koleszterinszintje van, illetve családjában fordult már elő szívbetegség vagy sztrók, továbbá ha Ön dohányzik
- ha valaha magas vérnyomásban és/vagy szívelégtelenségben szenvedett
- ha nagyobb műtéten esett át, különösen fontos, hogy a gyógyszert orvosi felügyelet mellett szedje
- ha véralvadási zavarokban szenved
- ha örökletes vérképzési zavarokban (pl. akut intermittáló porfíriában) szenved
- ha bizonyos fajta bőrbetegségben szenved (szisztémás lupusz eritematózusz (SLE) vagy kevert kötőszöveti betegség)
- ha pajzsmirigy-túlműködésben szenved (a koffein mellékhatásainak kockázata növekedhet)
- ha hosszabb ideje szed ibuprofén-tartalmú gyógyszereket (szükség lehet a máj- és vesefunkciók rendszeres ellenőrzésére)
- bárányhimlő (varicella) esetén az Algoflex Duo alkalmazását tanácsos mellőzni
- ha fertőzés áll fenn Önnél – olvassa el a lenti, „Fertőzések” című részt.
Bőrreakciók
Súlyos bőrreakciókról számoltak be az Algoflex Duo kezeléssel kapcsolatosan. Azonnal abba kell hagynia az Algoflex Duo szedését és orvoshoz kell fordulnia, ha bármilyen bőrkiütés, nyálkahártya-elváltozás, hólyag vagy az allergia más jele alakul ki, mivel ezek nagyon súlyos bőrreakciók első jelei lehetnek. Lásd 4. pont.
Fertőzések
Az Algoflex Duo elfedheti a fertőzések tüneteit, például a lázat és a fájdalmat. Ezért lehetséges, hogy az Algoflex Duo késleltetheti a fertőzés megfelelő kezelését, ami növelheti a szövődmények kialakulásának kockázatát. Ezt baktériumok okozta tüdőgyulladás, és a bárányhimlőhöz társuló, baktériumok okozta bőrfertőzések esetén észlelték. Ha ezt a gyógyszert egy éppen zajló fertőzés során szedi, és a fertőzés tünetei továbbra is fennállnak vagy súlyosbodnak, azonnal forduljon orvoshoz!
Azonnal forduljon kezelőorvosához, ha:
- a széklete véres vagy fekete szurokszínű, vér vagy kávéőrleménynek látszó részecskék jelennek meg a hányadékban
- súlyos fájdalmat érez a gyomorszájnál
A mellékhatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos adagot a lehető legrövidebb ideig alkalmazzák. Időseknél a mellékhatások kialakulásának fokozottabb a kockázata.
Másik NSAID (beleértve a COX-2 gátlókat is) együttes szedése kerülendő, mivel növekedhet a mellékhatások kialakulásának kockázata (lásd Egyéb gyógyszerek és az Algoflex Duo).
Az ibuprofénhez hasonló gyulladásgátló/fájdalomcsillapító gyógyszerek kissé növelhetik a szívroham vagy a sztrók kockázatát, főleg a nagy adagban történő alkalmazás esetén. Ne lépje túl a javasolt adagot, illetve a kezelés időtartamát (3 nap).
Ha szedi az Algoflex Duo-t, feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy fogorvosát műtéti beavatkozás előtt.
Általánosságban a fájdalomcsillapító gyógyszerek rendszeres használata, különösen különböző fajtájú fájdalomcsillapítók kombinációja tartós, súlyos veseproblémákat okozhat, a veseelégtelenség (analgetikus nefropátia) kialakulásának kockázatával. Ennek kockázatát növelheti a sóvesztéssel és kiszáradással együtt járó fizikai megterhelés, ezért ez kerülendő.
A fejfájásra alkalmazott bármely fájdalomcsillapító gyógyszer hosszantartó alkalmazása esetén a fejfájás súlyosbodhat. Ilyen esetben vagy ennek gyanúja esetén kezelőorvosával kell konzultálnia, és a kezelést abba kell hagyni.
Az ibuprofén-kezelés során fellépő látászavarok jelentkezése esetén a gyógyszer szedését abba kell hagyni, és szemészeti vizsgálatot kell végezni.
Egyéb gyógyszerek és az Algoflex Duo
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
Az Algoflex Duo hatással lehet egyes gyógyszerekre, illetve egyes gyógyszerek befolyásolhatják az Algoflex Duo hatását, mint például:
- véralvadásgátlók, vérrögképződést gátló gyógyszerek, pl. acetilszalicilsav (pl. ASS, Aspirin), warfarin, tiklopidin,
- magas vérnyomás elleni gyógyszerek (ACE-gátlók, pl. kaptopril, béta-blokkolók, mint pl. atenolol, angiotenzin II-receptor-gátlók, mint pl. lozartán),
Az Algoflex Duo-val történő kezelést néhány más gyógyszer is befolyásolhatja, illetve a kezelés hatással lehet azokra. Ezért az Algoflex Duo és más gyógyszerek együttes szedése előtt mindig kérjen tanácsot kezelőorvosától vagy gyógyszerészétől.
Feltétlenül szóljon kezelőorvosának, ha az alábbi gyógyszereket szedi:
acetilszalicilsav (pl. ASS, aszpirin) vagy más NSAID (gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító gyógyszerek)
fokozódhat az emésztőrendszeri fekélyek vagy vérzés kialakulásának kockázata
digoxin (szívelégtelenségre alkalmazott gyógyszer)
felerősödhet a digoxin hatása
glükokortikoidok (kortizont vagy kortizonhoz hasonló hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerek)
fokozódhat az emésztőrendszeri fekélyek vagy vérzés kialakulásának kockázata
vérrögképződést gátló gyógyszerek
fokozódhat az emésztőrendszeri fekélyek vagy vérzés kialakulásának kockázata
acetilszalicilsav (pl. ASS, aszpirin) (kis adagban)
az acetilszalicilsav véralvadásgátló hatása csökkenhet
véralvadásgátló gyógyszerek (pl. warfarin)
az ibuprofén felelrősítheti ezeknek a gyógyszereknek a hatását
fenitoin (epilepszia kezelésére szolgáló gyógyszer)
felerősödhet a fenitoin hatása
szelektív szerotoninvisszavétel-gátlókkal (depresszió kezelésére szolgáló gyógyszerek)
fokozódhat az emésztőrendszeri vérzés kialakulásának kockázata
lítium (mániás depresszió és depresszió kezelésére szolgáló gyógyszer)
a lítium hatása felerősödhet
probenecid szulfinpirazon-tartalmú készítmények (köszvény kezelésére szolgáló gyógyszerek)
az ibuprofén lassabban ürülhet ki a szerveztből
magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek és vízhajtók
az ibuprofén csökkentheti ezeknek a gyógyszereknek a hatását, ami nagy valószínűséggel fokozott kockázatot jelent a veseműködésre
kálium-spóroló vízhajtók
a káliumszint megnövekedhet a vérben (hiperkalémia)
metotrexát (daganatos és bizonyos reumás betegségek kezelésére szolgáló gyógyszer)
a metotrexát hatása felerősödhet
takrolimusz és ciklosporin (immunrendszert gátló gyógyszerek)
vesekárosodás jelentkezhet
zidovudin (HIV/AIDS kezelésére alkalmazott gyógyszer)
HIV/AIDS kezelésére szolgáló gyógyszer), mivel az Algoflex Duo alkalmazása esetén a HIV-pozitív hemofíliás betegeknél növekedhet az ízületi vérömleny kialakulásának, illetve duzzanatot okozó vérömleny kialakulásának kockázata
szulfonilureák (vércukorszint-csökkentő gyógyszerek)
befolyásolhatja a vércukorszintet
kinolon antibiotikumok
a görcsrohamok kialakulásának kockázata fokozódhat, és a koffein hatása is felerősödhet.
CYP2C9-gátlók (pl. vorikonazol és flukonazol)
A CYP2C9-gátlók együttes adása ibuprofénnel növelheti az ibuprofén expozícióját (CYP2C9 enzim szubsztrátja). megfontolandó csökkentett ibuprofén adagok alkalmazása CYP2C9-gátlók egyidejű alkalmazása esetén, különösen akkor, ha nagy dózisú ibuprofént (2400 mg/nap) adnak vorikonazollal és flukonazollal.
mifepriszton
NSAID-ok (mint pl. az ibuprofén) csökkenthetik a mifepriszton hatását.
ginkgo biloba (gyógynövény)
növekedhet a vérzés kockázata
barbiturátokkal, antihisztaminokkal és egyéb szedatívumokkal (nyugtató, feszültségoldó gyógyszerek)
a koffein csökkentheti a nyugtató hatást
barbiturátok és nikotin
csökkenthetik a koffein hatását
szimpatomimetikumok, tiroxin és más, felgyorsult szívverést (tachycardiát) okozó gyógyszerek (pl. vérnyomáscsökkentők, vagy pajzsmirigy-betegségekben alkalmazott gyógyszerek)
együttes alkalmazás során felerősödhet ezeknek a gyógyszereknek a pulzusszámot növelő hatása
orális fogamzásgátlók, cimetidin, fluvoxamin és diszulfirám (születésszabályozásra, gyomorsav-csökkentésre, depresszió és krónikus alkoholizmus kezelésére szolgáló gyógyszerek)
mivel ezek a gyógyszerek felerősíthetik a koffein hatását
teofillin (légúti betegségekre alkalmazott gyógyszer)
mivel a teofillin hatása felerősödhet
Az Algoflex Duo egyidejű bevétele étellel, itallal és alkohollal
Az Algoflex Duo szedése alatt valószínűbbé válik az emésztőrendszeri, vagy a központi idegrendszert érintő mellékhatások előfordulása, ha az Algoflex Duo szedésével egyidejűleg alkoholt fogyaszt.
Az Algoflex Duo szedése mellett kerülni kell a koffeint nagy mennyiségben tartalmazó termékeket is, pl. kávé, tea, bizonyos ételek és italok.
Terhesség, szoptatás és termékenység
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha az Algoflex Duo szedése alatt teherbe esik.
A terhesség utolsó 3 hónapjában ez a gyógyszer nem alkalmazható. A terhesség első 6 hónapjában ez a gyógyszer csak kezelőorvosa jóváhagyásával szedhető.
A hatóanyagok, az ibuprofén és a koffein, átjutnak az anyatejbe. A szoptatott csecsemőnél ingerlékenység léphet fel, és megváltozhatnak az alvási szokásai. Szoptatás alatt az Algoflex Duo csak abban az esetben alkalmazható, ha arra feltétlenül szükség van.
Az Algoflex Duo azon gyógyszerek csoportjába tartozik (NSAID-k), amelyek befolyásolhatják a női fogamzóképességet. Ez a hatás megszűnik a készítmény szedésének abbahagyása esetén.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Rövid ideig tartó alkalmazásnál és az ajánlott adagolás mellett nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ugyanakkor, ha a gyógyszer alkalmazása során szédülést, fáradtságot vagy látászavarokat tapasztal, ne vezessen, és ne kezeljen gépeket. Ez fokozottan érvényes egyidejű alkoholfogyasztás esetén.
Az Algoflex Duo nátriumot tartalmaz
Ez a gyógyszer kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
3. Hogyan kell szedni az Algoflex Duo-t?
Ezt a gyógyszert mindig pontosan a kezelőorvosa vagy gyógyszerésze által elmondottaknak megfelelően szedje. Amennyiben nem biztos az adagolást illetően, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Ajánlott adagja:
Felnőttek:
Kezdő adag: 1 db filmtabletta (400 mg ibuprofén és 100 mg koffein). Szükség esetén újabb adag (1 db filmtabletta) bevehető, de ne lépje túl egyetlen 24 órás időszakban sem a 3 db filmtabletta (1200 mg ibuprofén, ill. 300 mg koffein) összadagot. Az adagok nem szedhetők 6 óránál rövidebb időközönként. Ha úgy érzi, hogy a gyógyszer hatása túl erős vagy túl gyenge, beszéljen kezelőorvosával vagy a gyógyszerészével.
Enyhe fájdalom csillapítására, vagy 3 napnál tovább tartó kezelésre az Algoflex Duo alkalmazása nem javasolt.
Gyermekek és 18 éven aluli serdülők számára nem ajánlott, mert adatok nem állnak rendelkezésre.
Szájon át történő alkalmazásra.
A filmtablettát egészben, egy pohár vízzel kell bevenni.
Az érzékeny gyomrú betegeknek ajánlott az Algoflex Duo étkezések során történő bevétele.
Kizárólag rövid távú alkalmazásra.
A kezelés időtartama nem haladhatja meg a 3 napot.
Beszéljen kezelőorvosával, ha a tünetei rosszabbodnak, vagy a fájdalom nem szűnik 3 nap után sem.
A legkisebb hatásos adagot kell alkalmazni a tünetek enyhítéséhez szükséges legrövidebb ideig.
Ha fertőzése van, azonnal forduljon orvoshoz, ha a tünetek (például láz és fájdalom) tartósan fennállnak vagy súlyosbodnak (lásd 2. pont).
Ha az előírtnál több Algoflex Duo-t vett be
Ha az előírtnál több Algoflex Duo-t vett be, vagy ha egy gyermek véletlenül lenyelte a gyógyszert, mindig keresse fel kezelőorvosát vagy a legközelebbi kórházat, hogy tájékoztatást kapjon a kockázatról és a teendőkről.
Tünetként jelentkezhet hányinger, gyomorfájdalom, hányás (ami lehet véres), emésztőrendszeri vérzés, szapora szívverés, fejfájás, fülcsengés, remegés, nyugtalanság, zavartság, szemremegés, vagy ritkábban hasmenés. Ezen túlmenően nagy adagok esetén forgó jellegű szédülést, homályos látást, alacsony vérnyomást, ingerlékenységet, kómát, a vér káliumszintjének emelkedését, akut veseelégtelenséget, májkárosodást, légzésdepressziót, a bőr kékes elszíneződését, asztmás betegeknél az asztma súlyosbodását, álmosságot, mellkasi fájdalmakat, szívdobogásérzést, eszméletvesztést, görcsrohamokat (főleg gyermekeknél), gyengeséget és szédülést, véres vizeletet, hidegérzet jelentkezését, és légzési problémákat jelentettek.
Ha elfelejtette bevenni az Algoflex Duo-t
Ha elfelejtett bevenni egy adagot, ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Amennyiben bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét
4. Lehetséges mellékhatások
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A gyógyszer szedése során jelentkezhetnek Önnél az NSAID-ok alábbi, ismert mellékhatásai. Ilyen esetben, vagy ha aggályai lennének, a lehető leghamarabb beszéljen kezelőorvosával. Időseknél a mellékhatások kialakulásának nagyobb a kockázata ennek a gyógyszernek szedése során.
Az alábbi mellékhatásoknál figyelembe kell venni, hogy azok túlnyomórészt dózisfüggők és egyénenként változók.
AZONNAL HAGYJA ABBA az Algoflex Duo szedését és forduljon orvoshoz, ha az alábbi tünetek közül bármelyik jelentkezne Önnél, mivel súlyos mellékhatások kialakulására utaló jelek lehetnek:
· súlyos gyomorpanaszok
· vért hány, vagy kávéőrleménynek látszó részecskék vannak a hányadékban
· fekete szurokszerű széklet vagy vér a vizeletben
· allergiás reakciók, mint pl. bőrkiütés, viszketés
· légzési nehézségek és/vagy az arc vagy a torok megduzzadása
· étvágycsökkenéssel járó bágyadtság
· indokolatlan fáradtság kevesebb vizeletürítés mellett
· az arc, lábfejek vagy a láb duzzanata
· mellkasi fájdalom
· látászavarok
Egyéb mellékhatások
Gyakori (10-ből legfeljebb 1 beteget érinthet)
· gyomorégés, hasi fájdalom, émelygés és emésztési zavarok, hányinger, hányás, fokozott bélgázképződés (flatulencia), hasmenés, székrekedés, és csekély gyomor-bél rendszeri vérvesztések, amelyek kivételes esetekben vérszegénységet is okozhatnak
· szédülés, álmatlanság, fejfájás
Nem gyakori (100-ból legfeljebb 1 beteget érinthet)
· gyomor- vagy bélrendszeri fekélyek, egyes esetekben vérzéssel és bélátfúródással, különösen időseknél, fekélyes szájüregi gyulladás (ulceratív sztomatitisz), gyomornyálkahártya-gyulladás (gasztritisz), fekete szurokszerű széklet, kávéőrleménynek látszó részecskék a hányadékban, a vastagbélgyulladás (kolitisz) és a Crohn-betegség súlyosbodása. Az emésztőrendszeri vérzések kialakulásának kockázata különösen függ az adagtól és a kezelés időtartamától.
· izgatottság, szívdobogás érzése, ingerlékenység vagy fáradtság
· látási zavarok, pszichotikus reakciók,
· allergiás reakciók, mint pl. bőrkiütések, viszketés és asztmás rohamok. Ilyen esetben tájékoztatni kell az orvost és az Algoflex Duo a továbbiakban nem szedhető.
Ritka (1000-ből legfeljebb 1 beteget érinthet)
· fülcsengés (tinnitusz), hallásvesztés
· vesekárosodás (papilláris nekrózis), emelkedett húgysavszint a vérben, emelkedett karbamidkoncentráció a vérben
Nagyon ritka (10 000-ből legfeljebb 1 beteget érinthet)
· duzzanat (ödéma), magas vérnyomás (hipertónia), és szívelégtelenség kialakulását jelentették NSAID-kezeléssel összefüggésben,
· a nyelőcső vagy a hasnyálmirigy gyulladása, bélelzáródás (hártyaszerű szűkületek kialakulása a vékony- és vastagbélben, diafragmaszerű bélszűkületek kialakulása)
· a normálisnál kisebb mennyiségű vizelet és vizenyők kialakulása (különösen magasvérnyomás-betegségben szenvedő vagy csökkent vesefunkciójú betegek esetében), duzzanatok (ödémák) és zavaros vizelet (nefrózis szindróma), gyulladásos vesebetegség (intersticiális nefritisz), amely akut veseelégtelenséghez vezethet. A felsorolt tünetek bármelyikének előfordulása vagy általános rossz közérzet esetén azonnal függessze fel az Algoflex Duo szedését és haladéktalanul forduljon orvoshoz, mert ezek a vesekárosodás vagy veseelégtelenség első jelei lehetnek.
· vérsejtképzési zavarok (első jelei: láz, torokfájás, szájnyálkahártya kifekélyesedése, influenzaszerű tünetek, súlyos kimerültség). Ilyen esetben azonnal meg kell szakítani a terápiát és orvoshoz kell fordulni. Tilos fájdalomcsillapítóval vagy lázcsillapító (antipiretikus) gyógyszerekkel bármilyen öngyógyítást végezni!
· depresszió
· a fertőzés okozta gyulladás súlyosbodása (pl. nekrotizáló fasciitis /szövetelhalással járó lágyszövetfertőzés/) bizonyos orvos által előírt fájdalomcsillapító (NSAID) alkalmazásával összefüggésben. Ha fertőzés tünetei jelentkeznek vagy súlyosbodnak az Algoflex Duo alkalmazása közben, azonnal forduljon kezelőorvosához. Ki kell vizsgálni, szükség van-e fertőzésgátló/antibiotikus kezelésre.
· magas vérnyomás, szívelégtelenség, szívroham, érgyulladás
· károsodott májfunkció (első jele lehet a bőr elszíneződése), májkárosodás, főleg hosszan tartó alkalmazás esetén; májelégtelenség, akut májgyulladás (akut hepatitisz)
· az aszeptikus agyhártyagyulladás tüneteit (nyakmerevség, fejfájás, émelygés, hányás, láz vagy kábaság) figyelték meg az ibuprofén alkalmazásakor. Az autoimmun-betegségben szenvedőknél (SLE, kevert kötőszöveti betegség) ez nagyobb valószínűséggel fordul elő. Ha ezek a tünetek jelentkeznek, azonnal vegye fel a kapcsolatot kezelőorvosával.
· bőrreakciók súlyos formái, mint pl. bőrkiütés bőrpírral és hólyagképződéssel (pl. Stevens–Johnson-szindróma és toxikus epidermális nekrolízis [Lyell-szindróma]), hajhullás (alopécia), súlyos bőrfertőzés és kötőszöveti betegségek fordulhatnak elő bárányhimlő (varicella) fertőzés alatt
· súlyos általános túlérzékenységi reakciók (a súlyos allergiás reakció jelei lehetnek a szapora szívverés, alacsony vérnyomás kialakulása, anafilaxiás sokk (súlyos allergiás reakció, ami légszomj kialakulásával vagy szédüléssel jár)
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
· remegés
· szaporább szívverés
· a DRESS szindrómának nevezett súlyos bőrreakció előfordulása. A DRESS tünetei közé tartoznak: bőrkiütés, láz, nyirokcsomók duzzanata és az eozinofilok (egyfajta fehérvérsejt) számának növekedése
· A kezelés megkezdése után hamarosan jelentkező kiterjedt, vörös, hámló kiütés, amely bőr alatti duzzanatokkal, főként a bőrredőkben, a törzsön és a felső végtagokon elhelyezkedő hólyagokkal és lázzal jár (akut generalizált exanthemás pusztulózis). Amennyiben ezen tüneteket észleli magán, azonnal hagyja abba az Algoflex Duo szedését és forduljon orvoshoz. Lásd még 2. pont.
· a bőr fényre érzékenysége
Az olyan gyógyszerek alkalmazása, mint az Algoflex Duo, szívroham (miokardiális infarktus) vagy agyi érkatasztrófa (sztrók) kialakulásának kissé emelkedett kockázatával járhat.
Egy, a fogak eltávolítását tanulmányozó klinikai vizsgálat során, néhány betegnél (az esetek 2,8%-ában) az eltávolított fog helyén gyulladás, néhány betegnél (az esetek 4%-ában) fogínygyulladás alakult ki a sebészeti beavatkozást követően.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa kezelőorvosát vagy, gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül.
A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságos alkalmazásával kapcsolatban.
5. Hogyan kell az Algoflex Duo-t tárolni?
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon és a buborékfólián feltüntetett lejárati idő után ne szedje a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Legfeljebb 25 °C-on tárolható.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ezek az intézkedések elősegítik a környezet védelmét.
6. A csomagolás tartalma és egyéb információk
Mit tartalmaz az Algoflex Duo?
A készítmény hatóanyagai az ibuprofén és a koffein.
Minden egyes filmtabletta 400 mg ibuprofént, és 100 mg koffeint tartalmaz.
Egyéb összetevők:
Tablettamag:
mikrokristályos cellulóz
kroszkarmellóz-nátrium
vízmentes kolloid szilícium-dioxid
magnézium-sztearát
Bevonat:
hipromellóz
hidroxipropilcellulóz
makrogol 6000
talkum
titán-dioxid (E171)
Milyen az Algoflex Duo külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
Fehér, hosszúkás filmtabletta, melynek mérete 17,8 × 8,6 mm.
Kiszerelés: 6, 10, 12, 15, 18, 20 vagy 24 db filmtabletta buborékcsomagolásban és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
A forgalomba hozatali engedély jogosultja
Opella Healthcare Commercial Kft.
1045 Budapest, Tó utca 1-5.
Magyarország
Gyártó
Delpharm Reims
10 rue du Colonel Charbonneaux
51100 Reims
Franciaország
OGYI-T-23652/01 10x
OGYI-T-23652/02 12x
OGYI-T-23652/03 20x
OGYI-T-23652/04 24x
Ezt a gyógyszert az Európai Gazdasági Térség tagállamaiban az alábbi neveken engedélyezték:
Bulgária: Nospalgin 400 mg/100 mg film-coated tablets (Ношпалгин 400 mg/100 mg филмирани таблетки)
Ciprus/ Görögország: Buscofem Extra 400 mg/100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Csehország: Ibalgin Plus 400 mg/100 mg potahované tablety
Egyesült Királyság: Ibuprofen + Caffeine Sanofi 400mg/100mg film-coated tablets
Németország: Ibuprofen / Coffein Sanofi 400 mg/100 mg Filmtabletten
Magyarország: Algoflex Duo 400 mg/100 mg filmtabletta
Olaszország: BUSCOACTFOKUS 400 mg + 100 mg compresse rivestite con film
Lengyelország: IBU-SPA 400 mg + 100 mg tabletki powlekane
Portugália: Ibuprofeno + Cafeína Aspegic
Románia: Ibalgin DUO 400 mg/100 mg comprimate filmate
Szlovákia: Ibalgin Plus 400 mg/100 mg filmom obalené tablety
Spanyolország: Dolalgial Ibuprofeno/Cafeina 400mg comprimidos recubiertos con película
A betegtájékoztató legutóbbi felülvizsgálatának dátuma: 2021. október
Alkalmazás előírás
. A GYÓGYSZER NEVE
Algoflex Duo 400 mg/100 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
400 mg ibuprofént és 100 mg koffeint tartalmaz filmtablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Fehér, hosszúkás filmtabletta, melynek mérete 17,8 × 8,6 mm.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Az Algoflex Duo akut, közepesen erős fájdalom, mint pl. fogfájás vagy fejfájás, rövid távú, tüneti kezelésére javallt felnőttek számára (lásd 5.1 pont).
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Akut, közepesen erős fájdalom esetén egyszeri adagban 400 mg ibuprofén és 100 mg koffein bevétele javasolt. Ez az adag 6-8 óránként ismételhető, de a napi maximális dózis nem haladhatja meg az 1200 mg ibuprofén és 300 mg koffein adagot. A kezelés nem tarthat 3 napnál hosszabb ideig.
Enyhe fájdalom esetén, vagy ha a kezelés 3 napnál tovább szükséges, az Algoflex Duo nem javasolt. Ilyen esetben megfontolandó az egyik hatóanyaggal végzett terápia – pl. 200 mg ibuprofén – a legkisebb hatásos adagban alkalmazva.
Kizárólag rövid távú alkalmazásra.
A nemkívánatos hatások csökkenthetők a tünetek kezeléséhez szükséges legalacsonyabb hatásos dózis legrövidebb ideig tartó alkalmazásával (lásd 4.4 pont).
Érzékeny gyomrú betegeknél az Algoflex Duo bevétele étkezés közben javasolt.
Különleges betegcsoportok
Idősek
Idősek részvételével nem végeztek klinikai vizsgálatokat, ezért speciális adagolási javaslat nem adható. Mivel az időseknél nagyobb a kockázata az NSAID-ok és/vagy koffein által kiváltott mellékhatások kialakulásának (lásd 4.4 pont), az ő esetükben különösen gondos monitorozás javasolt.
Vesekárosodás
Enyhe, illetve közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek esetén az adag módosítására nincs szükség, ugyanakkor elővigyázatosság szükséges, (lásd 4.4 pont). (Súlyos veseelégtelenségre vonatkozóan lásd 4.3 pont).
Májkárosodás
Enyhe, illetve közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegek esetén az adag módosítására nincs szükség, ugyanakkor elővigyázatosság szükséges, (lásd 4.4 pont). (Súlyos májelégtelenségre vonatkozóan lásd 4.3 pont).
Gyermekek és serdülők
Az Algoflex Duo hatásosságát és biztonságosságát gyermekek és 18 évesnél fiatalabb serdülők esetében nem igazolták. Adatok nem állnak rendelkezésre.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
A tablettát egészben kell bevenni egy pohár vízzel.
4.3 Ellenjavallatok
· A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
· Olyan túlérzékenységi reakciók az anamnézisben (pl. bronchospasmus, asztma, rhinitis, angioödéma vagy urticaria), amelyek acetilszalicilsav és egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentő (NSAID) gyógyszerek szedésével állnak összefüggésben;
· Tisztázatlan eredetű vérképzési zavarok.
· Aktív, vagy a kórelőzményben szereplő kiújuló peptikus fekély/vérzés (kettő vagy több egymástól független igazolt fekély vagy vérzés).
· A kórelőzményben előforduló, korábbi NSAID-kezeléssel összefüggésben kialakult gastrointestinalis vérzés vagy perforáció.
· Cerebrovascularis- vagy egyéb aktív vérzés.
· Súlyos szívelégtelenség (NYHA Class IV).
· Súlyos máj- vagy veseelégtelenség.
· A terhesség harmadik trimesztere (lásd 4.6 pont).
· Súlyos dehidráció (amelyet hányás, hasmenés vagy elégtelen folyadékbevitel okoz).
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A nemkívánatos hatásokat csökkenteni lehet a legkisebb hatásos adagnak, a tünetek enyhítéséhez szükséges legrövidebb ideig való alkalmazásával (lásd az alábbi gastrointestinalis és cardiovascularis kockázatokat).
Óvatossággal kell eljárni az alábbi esetekben, mivel a betegek állapota rosszabbodhat:
- szisztémás lupus erythematosus vagy kevert kötőszöveti betegség, az asepticus meningitis kialakulásának fokozott kockázata miatt (lásd 4.8 pont)
- a porfirin-metabolizmus öröklött rendellenessége (pl. akut intermittáló porphyria)
- gastrointestinalis betegségek, és krónikus gyulladásos bélbetegség (colitis ulcerosa, Crohn-betegség) (lásd 4.8 pont)
- hypertonia és/vagy szívelégtelenség, mivel a vesefunkció romolhat (lásd 4.8 pont)
- vesekárosodás (lásd 4.8 pont)
- májműködési zavar (lásd 4.8 pont)
- közvetlenül nagy műtétek után
- egyéb hatóanyagokra allergiás betegeknél, mivel ilyen esetekben az ibuprofén is kiválthat allergiás reakciókat
- szénanáthában, az orrnyálkahártya krónikus duzzanatában, vagy krónikus obstruktív légúti betegségben szenvedő betegeknél az allergiás reakciók kialakulásának fokozott a kockázata. Ezek az allergiás reakciók asztmás rohamok (ún. analgetikus asztma), Quincke-ödéma vagy csalánkiütés formájában jelentkezhetnek.
Gastrointestinalis (GI) hatások
Az Algoflex Duo egyidejű alkalmazása kerülendő NSAID-okkal, beleértve a szelektív ciklooxigenáz-2-gátlókat is, a mellékhatások kialakulásának növekvő kockázata miatt (lásd 4.5 pont).
Gastrointestinalis vérzést, fekélyt vagy perforációt – akár halálos kimenetellel is –, minden NSAID kezeléssel kapcsolatban jelentettek már, melyek a kezelés során figyelmeztető tünetekkel, illetve anélkül bármikor bekövetkezhetnek, az anamnézisben előforduló korábbi súlyos gastrointestinalis esemény nélkül is.
Amennyiben gastrointestinalis vérzés vagy fekély jelentkezik, a kezelést meg kell szakítani.
A gastrointestinalis vérzés, fekélyképződés és perforáció kockázata növekszik az NSAID adagjának emelésével azoknál a betegeknél, akiknek az anamnézisében fekély szerepel, kiváltképp ha vérzéses szövődménnyel vagy perforációval jelentkezett (lásd 4.3 pont), valamint időskorúak esetén. Ezen betegeknél a kezelést a lehető legkisebb adaggal kell kezdeni. Gasztroprotektív gyógyszerekkel (pl. mizoprosztollal vagy protonpumpa-gátlókkal) végzett kombinációs kezelést kell mérlegelni ezeknél a betegeknél, továbbá azoknál is, akik egyidejűleg alacsony dózisú acetilszalicilsavat vagy egyéb olyan gyógyszert szednek, amely valószínűleg fokozza a gastrointestinalis kockázatot (lásd 4.5 pont).
A betegeket tájékoztatni kell, hogy azonnal hagyják abba a gyógyszer szedését és forduljanak orvoshoz súlyos gyomortáji fájdalom, melaena vagy haematemesis jelentkezése esetén. Azoknak a betegeknek, akiknél már előfordult korábban gastrointestinalis toxicitás – különösen, ha időskorúak – jelezni kell bármilyen szokatlan hasi panaszt (különösen az emésztőrendszeri vérzést), különösen a kezelés kezdeti szakaszában.
Óvatosság szükséges olyan betegeknél, akik egyidejűleg fekélyesedést vagy vérzés kockázatát esetlegesen fokozó gyógyszereket szednek, pl. orális kortikoszteroidot, antikoagulánst pl. warfarin, szelektív szerotoninvisszavétel-gátlót vagy thrombocytaaggregáció-gátlót pl. acetilszalicilsav (lásd 4.5 pont).
NSAID elővigyázattal adható azon betegeknek, akiknek az anamnézisében gastrointestinalis betegség szerepel (pl. colitis ulcerosa, Crohn-betegség), mivel az ilyen betegség exacerbációját okozhatja (lásd 4.8 pont).
Súlyos bőrreakciók
Az NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatban nagyon ritkán súlyos (esetenként halálhoz vezető) bőrreakciókról számoltak be, például exfoliatív dermatitisről, Stevens–Johnson-szindrómáról és toxikus epidermalis necrolysisről (lásd 4.8 pont). Úgy tűnik, hogy a terápia korai szakaszában a legnagyobb az ilyen reakciók kockázata, az esetek többségében a reakció a kezelés első hónapjában lép fel. Az ibuprofént tartalmazó gyógyszerek alkalmazásával kapcsolatosan akut generalizált exanthemás pustulosis (AGEP) előfordulásáról számoltak be. Az ibuprofén alkalmazását fel kell függeszteni olyan jelek és tünetek első jelentkezésekor, mint a bőrkiütés, nyálkahártya-elváltozások vagy a túlérzékenységre utaló bármely egyéb tünet.
Kivételes esetekben a varicella súlyos, szövődményes bőr- és lágyrészfertőzések kialakulásával hozható összefüggésbe. Varicella esetén az ibuprofén alkalmazását kerülni kell.
Fennálló fertőzések tüneteinek elfedése
Az Algoflex Duo elfedheti a fertőzés tüneteit, ami miatt késhet a megfelelő kezelés megkezdése és ezáltal kedvezőtlenebb lehet a fertőzés kimenetele. Ezt bakteriális, területen szerzett tüdőgyulladás és a bárányhimlő bakteriális szövődményei esetében észlelték. Ha az Algoflex Duo-t fertőzés kapcsán láz és fájdalom csillapítására alkalmazzák, ajánlatos a fertőzést figyelemmel kísérni. Nem kórházi környezetben a betegnek orvossal kell konzultálnia, ha a tünetek tartósan fennállnak vagy súlyosbodnak.
Cardiovascularis és cerebrovascularis hatások
Óvatosság szükséges a kezelés megkezdése előtt olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében hypertonia és/vagy szívelégtelenség szerepel, mivel folyadékretenció, hypertonia és ödéma előfordulását jelentették NSAID-kezeléssel összefüggésben.
Klinikai vizsgálatok arra utalnak, hogy az ibuprofén alkalmazása – különösen akkor, ha nagy dózisban történik (2400 mg/nap) – az artériás thromboticus események kissé emelkedett kockázatával járhat (pl. myocardialis infarctus vagy stroke). Általánosságban, epidemiológiai vizsgálatok nem utalnak arra, hogy az ibuprofén kis dózisban (pl. £ 1200 mg/nap) történő alkalmazása az artériás thromboticus események emelkedett kockázatával járna.
A nem kontrollált hypertoniában, pangásos szívelégtelenségben (NYHA II-III), kialakult ischaemiás szívbetegségben, perifériás artériás betegségben és/vagy cerebrovascularis betegségben szenvedő betegek csak gondos mérlegelés után kezelhetők ibuprofénnel, és a nagy dózisok (2400 mg/nap) kerülendők.
Gondos mérlegelés szükséges olyankor is, mielőtt hosszú távú kezelést indítanak magas cardiovascularis kockázatú betegek esetében (pl. hypertonia, hyperlipidaemia, diabetes mellitus, dohányzás), különösen olyankor, ha az ibuprofént nagy dózisban (2400 mg/nap) lenne szükséges alkalmazni.
Túlérzékenység
Súlyos akut túlérzékenységi reakciókat (pl. anafilaxiás sokkot) figyeltek meg nagyon ritka esetekben. A terápiát az Algoflex Duo bevétele utáni túlérzékenységi reakció első jeleinél (pl. arcduzzanat, angiödéma, dyspnoe, tachycardia, vérnyomás csökkenése, anafilaxiás sokk) le kell állítani. A betegeket tájékoztatni kell, hogy ilyen esetben azonnal kérjenek orvosi segítséget.
A májra, vesére és a vérképre kifejtett hatások
Az ibuprofén átmenetileg gátolhatja a vérlemezke-funkciót (thrombocyta-aggregáció). Ezért a véralvadási zavarban szenvedő betegeket szoros megfigyelés alatt kell tartani.
Az ibuprofénnel való hosszú távú kezelés esetén rendszeres időközönként ellenőrizni kell a máj- és a veseműködést, valamint a vérképet. A vérképzőszervi rendellenességek első jelei lehetnek: láz, torokfájás, a szájnyálkahártya kisebesedése, influenzaszerű tünetek, erős levertségérzet, orrvérzés, a bőr bevérzése.
Általában a fájdalomcsillapítók habituális szedése – különösen több fájdalomcsillapító hatóanyag kombinációja – permanens vesekárosodáshoz vezethet, a veseelégtelenség kockázatával (analgetikum nephropathia). Ennek kockázatát növelheti a sóvesztéssel és kiszáradással járó fizikai megterhelés, ezért az kerülendő.
Fájdalomcsillapítók hosszantartó szedése
Bármely típusú fájdalomcsillapító hosszantartó szedése a fejfájásra súlyosbíthatja azt. Amennyiben ez az eset áll fenn vagy felmerül ennek a gyanúja, a kezelést fel kell függeszteni. A gyógyszer-túlhasználat okozta fejfájás (MOH: medication overuse headache) lehetőségét figyelembe kell venni azon betegek esetében, akiknek gyakran vagy naponta van fejfájásuk, fejfájás elleni gyógyszerek rendszeres szedése ellenére (vagy éppen azért).
Alkohol egyidejű fogyasztása
Alkohol egyidejű fogyasztása esetén a hatóanyaggal összefüggő nemkívánatos hatások NSAID-ok alkalmazása során fokozódhatnak, különösen azok, amelyek a gastrointestinalis rendszert, illetve a központi idegrendszert érintik.
Ophtalmologiai hatások
Ha az ibuprofén-kezelés alatt látászavarokat jelentenek, a kezelést azonnal abba kell hagyni, és szemészeti vizsgálatot kell elrendelni.
Koffein
A gyógyszer szedése alatt a koffein túlzott fogyasztását kerülni kell (pl. kávé, tea, koffeines ételek, egyéb koffeint tartalmazó gyógyszerek, italok) (lásd 4.9 pont).
Fokozott óvatossággal kell eljárni pajzsmirigy-túlműködés (a koffein mellékhatásainak kockázata miatt), illetve arrhytmia esetén.
Különleges betegcsoportok
Idős betegeknél nagyobb gyakorisággal fordulnak elő NSAID-okkal összefüggő mellékhatások, különösen gastrointestinalis vérzés és perforáció, amely akár halálos kimenetelű is lehet.
A kezelés kezdetén a vizelet-kiválasztás és vesefunkció gondos monitorozása szükséges szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, krónikus vese- vagy májkárosodásban, diuretikumok alkalmazása esetén, nagy műtét következtében kialakult hypovolaemia esetén, és különösen időseknél.
Ez a gyógyszer kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Az ibuprofen együttes alkalmazása:
Lehetséges hatások:
Egyéb NSAID-okkal, beleértve a szalicilátokat is:
Ibuprofén és más NSAID-ok együttes adása növelheti a gastrointestinalis fekélyek és vérzés kialakulásának kockázatát a szinergista hatásnak köszönhetően, ezért ibuprofén és egyéb NSAID együttes adása kerülendő (lásd 4.4 pont).
Digoxin:
Az ibuprofén és digoxint tartalmazó gyógyszerek együttes alkalmazása növelheti ezeknek a gyógyszereknek a szérumszintjét. A digoxin szérumszintjének ellenőrzése nem szükséges a javasolt adagolás mellett (maximum 3 nap).
Kortikoszteroidok:
A kortikoszteroidok fokozhatják a mellékhatások kialakulásának kockázatát, különös tekintettel a gastrointestinalis traktusban (pl. gastrointestinalis fekély és vérzés) (lásd 4.4 pont).
Thrombocytaaggregáció-gátló gyógyszerekkel:
Fokozott a gastrointestinalis vérzés kockázata (lásd 4.4 pont).
Acetilszalicilsav:
Az ibuprofén és az acetilszalicilsav egyidejű alkalmazása általában nem ajánlott a mellékhatások esetleges fokozódása miatt.
Kísérletes adatok arra utalnak, hogy az ibuprofén kompetitív módon gátolhatja a kis dózisban alkalmazott acetilszalicilsav thrombocyta-aggregációra kifejtett hatását, ha beadásuk egyidejűleg történik. Habár ezeknek az adatoknak a klinikai helyzetre való extrapolálásában bizonytalanságok vannak, nem zárható ki annak lehetősége, hogy az ibuprofén rendszeres, hosszú távú használata csökkentheti a kis dózisú acetilszalicilsav kardioprotektív hatását. Az ibuprofén esetenkénti alkalmazásáról nem feltételezik, hogy klinikailag jelentős hatást okozna ebben a vonatkozásban (lásd 5.1 pont).
Antikoagulánsokkal:
NSAID-ok fokozhatják az antikoagulánsok hatását (lásd 4.4 pont).
Fenitoinnal:
Az ibuprofén és a fenitoin-tartalmú gyógyszerek együttes alkalmazása növelheti ezeknek a gyógyszereknek a szérumszintjét. A fenitoin szérumszintjének ellenőrzése nem szükséges a javasolt adagolás mellett (maximum 3 nap).
Szelektív szerotoninvisszavétel-gátlókkal (SSRI‑k):
Fokozott a gastrointestinalis vérzés kockázata (lásd 4.4 pont).
Lítiummal:
Az ibuprofén és a lítiumtartalmú gyógyszerek együttes alkalmazása növelheti ezeknek a gyógyszereknek a szérumszintjét. A lítium szérumszintjének ellenőrzése nem szükséges a javasolt adagolás mellett (maximum 3 nap).
Probeneciddel vagy szulfinpirazon-tartalmú készítményekkel:
Probenecid vagy szulfinpirazon-tartalmú készítmények az ibuprofén kiválasztását lassítják.
Diuretikumokkal, ACE-gátlókkal, béta-receptor blokkoló gyógyszerekkel és angiotenzin-II antagonistákkal:
Az NSAID-ok csökkenthetik a diuretikumok és más vérnyomáscsökkentők hatását. Néhány csökkent vesefunkciójú betegnél (pl. dehidrált betegek vagy csökkent vesefunkciójú idősebb betegek) ciklooxigenáz-gátlók együttes alkalmazása ACE-gátlókkal, béta-receptor blokkoló gyógyszerekkel vagy angiotenzin II-antagonistákkal a vesefunkció további romlását eredményezheti, az akut veseelégtelenséget is beleértve, azonban a folyamat általában reverzibilis. Ezért ilyen kombináció csak fokozott óvatossággal alkalmazható, különösen időskorúaknál. A betegeket megfelelően kell hidrálni, és meg kell fontolni a vesefunkció ellenőrzését a kombinált terápia kezdetén és a kezelés alatt rendszeresen.
Káliumspóroló diuretikumokkal:
Az ibuprofén és a káliumspóroló diuretikumok egyidejű alkalmazása hyperkalaemiát okozhat. A káliumszint monitorozása szükséges.
Metotrexáttal:
Az ibuprofén alkalmazása a metotrexát bevétele előtti vagy utáni 24 órában megnövelheti a metotrexát koncentrációját és fokozhatja annak toxikus hatásait
Ciclosporinnal:
A ciklosporin vesekárosító hatásának kockázata növekszik bizonyos NSAID-ok együttes alkalmazásakor. Ez a hatás érvényesülhet a ciklosporin ibuprofénnel történő együttes alkalmazásakor is.
Takrolimusszal:
A két gyógyszer egyidejű alkalmazása megnöveli a nephrotoxicitás kockázatát.
Zidovudinnal:
Bizonyítottan fokozódik a haemarthrosis és a haematoma kockázata olyan HIV(+) hemofíliás betegeknél, akik ziduvodint és ibuprofént kapnak egyidejűleg.
Szulfonilureákkal:
Klinikai vizsgálatokban mutatták ki a nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerek és az antidiabetikumok (szulfonilureák) közötti kölcsönhatásokat. Bár ibuprofén és szulfonilureák közötti kölcsönhatásokat ezidáig nem írtak le, elővigyázatosságból ajánlott a vércukorszint ellenőrzése.
Kinolon antibiotikumokkal:
Állatkísérletek szerint az NSAID-ok növelhetik a kinolon antibiotikumok görcskeltő hatását. A görcsrohamok kialakulásának fokozott a kockázata azoknál a betegeknél, akik NSAID-kezelés mellett kinolont is kapnak.
CYP2C9-gátlókkal:
A CYP2C9-gátlók együttes adása ibuprofénnel növelheti az ibuprofén expozícióját (CYP2C9-szubsztrát). Egy vizsgálat során kimutatták, hogy a vorikonazol és flukonazol (CYP2C9-gátlók) megnövelték az S(+)-ibuprofén expozícióját kb. 80-ról 100%-ra. Csökkentett ibuprofén adag alkalmazását kell megfontolni erős CYP2C9-gátlók egyidejű alkalmazása esetén, különösen akkor, ha nagy dózisú ibuprofént (2400 mg/nap) adnak vorikonazollal és flukonazollal.
Mifeprisztonnal:
NSAID-ok nem alkalmazhatók a mifepriszton beadása után 8‑12 napig, mert a NSAID-ok gyengíthetik a mifepriszton hatását.
Gingko bilobával:
Fokozhatja a vérzés kockázatát.
A koffein együttes alkalmazása:
Lehetséges hatások:
Barbiturátokkal, antihisztaminokkal és egyéb szedatívumokkal:
A koffein ellensúlyozhatja a szedatív hatást.
Barbiturátokkal és nikotinnal:
Fokozzák a koffein metabolizmusát a májban.
Szimpatomimetikumokkal, tiroxinnal és más, tachycardiát okozó gyógyszerekkel:
Együttes adásuk fokozhatja a tachycardiás hatást.
Orális fogamzásgátlókkal, cimetidinnel, fluvoxaminnal és diszulfirámmal:
Együttes adásuk csökkenti a koffein metabolizmusát a májban.
Teofillinnel:
A koffein csökkenti a teofillin kiválasztását.
Kinolon antibiotikumokkal:
Az együttes adás késleltetheti a koffein kiválasztódását.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A prosztaglandinszintézis gátlása károsan befolyásolja a terhességet és/vagy az embrió, illetve a magzat fejlődését. Epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok az abortusz kockázatának növekedésére, illetve szívfejlődési rendellenességek és gastroschisis kialakulására utaltak a prosztaglandinszintézis-gátlók korai terhességben történő alkalmazása során. A cardiovascularis rendellenességek abszolút kockázata kevesebb, mint 1%‑ról 1,5%‑ra nőtt. A kockázat vélhetően a dózissal és a terápia időtartamával arányosan nő.
Állatkísérletekben a prosztaglandinszintézis-gátlók alkalmazása a pre-, illetve posztimplantációs vetélések, valamint az embrionális/foetalis letalitás növekvő számát eredményezte. Beszámoltak továbbá különféle fejlődési zavarokról (beleértve a szív-ér rendszeri malformációkat), melyek kapcsolatba hozhatók az állatokon alkalmazott prosztaglandinszintézis-gátlók organogenetikus periódusra gyakorolt hatásával.
A terhesség első és második trimeszterében az ibuprofén csak nagyon indokolt esetben adható. Gyermekvállalásra készülő vagy az első és második trimeszterben levő nők esetében a legkisebb dózist a lehető legrövidebb ideig kell alkalmazni.
A terhesség harmadik trimeszterében valamennyi prosztaglandinszintézis-gátló a következő veszélyeknek teheti ki
· a magzatot:
- cardiopulmonalis toxicitás (a ductus arteriosus korai záródása és pulmonalis hypertonia)
- veseműködési zavar, ami oligohydramnionnal járó veseelégtelenségig progrediálhat;
· a terhesség végén az anyát és az újszülöttet:
- a vérzési idő esetleges megnyúlása antiaggregációs hatás révén, amely alacsony adagok mellett is kialakulhat
- az uterus összehúzódásainak gátlása, ami késeltetett, illetve elhúzódó szülést eredményez.
Következésképpen az Algoflex Duo a terhesség harmadik trimesztere alatt ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Bizonyítékok vannak arra, hogy a koffein nagy adagban történő, hosszan tartó alkalmazása spontán vetéléshez vagy koraszüléshez vezethet. Nem klinikai vizsgálatok nagyon magas dózisoknál reproduktív toxicitást mutattak
Szoptatás
Az ibuprofén és metabolitjai csak kis mennyiségben választódnak ki az anyatejbe. Ezidáig nem áll rendelkezésre bizonyíték a csecsemőre gyakorolt káros hatásáról, ezért a szoptatás felfüggesztése általában nem szükséges rövid ideig tartó kezelés esetén az ajánlott dózisban.
A koffein kiválasztódik az anyatejbe, és befolyásolhatja a csecsemő állapotát, viselkedését. Csecsemőknél ingerlékenységet, rosszul alvást jelentettek. Az Algoflex Duo csak abban az esetben alkalmazható szoptatás alatt, ha feltétlenül szükséges.
Termékenység
Egyes bizonyítékok azt mutatják, hogy a ciklooxigenáz-/prosztaglandinszintézis-gátló gyógyszerek az ovulációra gyakorolt hatás révén okozhatnak károsodást a női termékenységben. Ez a kezelés abbahagyása esetén reverzibilis.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Mivel a központi idegrendszert érintő nemkívánatos hatások, pl. fáradtság, szédülés és látászavarok előfordulhatnak az Algolfex Duo nagy adagban történő alkalmazása során, elszigetelt esetekben csökkenhet a reakciókészség és a vezetési képesség, valamint a gépek kezelésének képessége. Ez fokozottan vonatkozik az alkohollal történő együttes alkalmazásra.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A mellékhatások alábbi összefoglalója tartalmaz minden olyan mellékhatást, amely összefüggésben áll az ibuprofén-kezeléssel, beleértve a nagy dózisú, hosszú távú kezelésben részesülő reumás betegek által tapasztalt hatásokat is.
Az alábbi mellékhatásoknál figyelembe kell venni azt, hogy azok túlnyomórészt dózisfüggők és egyénenként változhatnak.
Az ibuprofént tartalmazó gyógyszereknél a leggyakrabban észlelt nemkívánatos hatások gastrointestinalis jellegűek. Előfordulhatnak peptikus fekélyek, perforáció vagy GI vérzés, amelyek esetenként halálos kimenetelűek, különösen időskorban (lásd 4.4 pont). Émelygést, hányást, hasmenést, flatulenciát, székrekedést, dyspepsiát, hasi fájdalmat, melaenát, haematemesist, stomatitis ulcerosát, a colitis exacerbatióját és Crohn-betegséget (lásd 4.4 pont) jelentettek a gyógyszer bevételét követően. Kevésbé gyakran gastritist figyeltek meg.
Különösen a GI vérzés kockázata függ az alkalmazott dózistól és a kezelés időtartamától.
Ödémát, hypertoniát és szívelégtelenséget jelentettek az NSAID-kezeléssel összefüggésben.
Klinikai vizsgálatok arra utalnak, hogy az ibuprofén alkalmazása – különösen akkor, ha nagy dózisban történik (2400 mg/nap) – az arteriás thromboticus események kissé emelkedett kockázatával járhat (pl. myocardialis infarctus, vagy stroke) (lásd 4.4 pont).
Egy, az Algoflex Duo-val végzett klinikai vizsgálatban, ahol az ibuprofén fájdalomra gyakorolt hatását vizsgálták több fog eltávolítását követően, az alveolaris osteitis előfordulásának gyakorisága a jelentések szerint 2,8%-os, a stomatitis aphtosa-é 1,4%-os volt.
A betegeket tájékoztatni kell, hogy súlyos mellékhatás jelentkezése esetén azonnal hagyják abba az Algoflex Duo szedését, és forduljanak orvoshoz.
A mellékhatások az alábbi gyakorisági kategóriák alapján kerültek felsorolásra: nagyon gyakori (³1/10); gyakori (³1/100 – <1/10); nem gyakori (³1/1000 – <1/100); ritka (³1/10 000 – <1/1000); nagyon ritka ( <1/10 000); nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
Szervrendszer
Gyakoriság
Mellékhatás
Fertőző betegségek és parazitafertőzések
Nagyon ritka
Fertőzésekhez társuló gyulladások (pl. necrotizáló fasciitis kialakulása) fellángolása.2
Asepticus meningitis tünetei (nyakmerevség, fejfájás, émelygés, hányás, láz, vagy zavartság) különösen fennálló autoimmun betegségek esetén (SLE, kevert kötőszöveti betegség)2
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon ritka
Vérképzési zavarok (anaemia, leukopenia, thrombocytopenia, pancytopenia, agranulocytosis).2
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Nem gyakori
Túlérzékenységi reakciók bőrkiütésekkel és viszketéssel, valamint asztmás rohamok kialakulásával (egyidejű vérnyomáseséssel).2
Nagyon ritka
Súlyos általános túlérzékenységi reakciók, tünetei lehetnek: arcduzzanat, angioödéma, dyspnoe, tachycardia, vérnyomásesés, anafilaxiás sokk.2
Pszichiátriai kórképek
Nem gyakori
Pszichotikus reakciók 1,2
Nagyon ritka
Depresszió2
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori
Szédülés1,2, álmatlanság (insomnia)1,2,3, fejfájás4,
Nem gyakori
Központi idegrendszeri zavarok, mint pl. izgatottság2, ingerlékenység2 vagy fáradékonyság2
Nem ismert
Tremor3
Szembetegségek és szemészeti tünetek
Nem gyakori
Látási zavarok2. Ilyen esetben az Algoflex Duo szedését abba kell hagyni, és szemészeti vizsgálatot végezni.
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei
Ritka
Tinnitus2, hallásvesztés
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
Nem gyakori
Palpitatio 1, 2
Nagyon ritka
Szívelégtelenség2, myocardialis infarctus2,
Nem ismert
Tachycardia3
Érbetegségek és tünetek
Nagyon ritka
Arteriális hypertonia 2, vasculitis
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori
Gastrointestinalis panaszok2,3, mint pl. gyomorégés,2 hasi fájdalom2, hányinger1,2, hányás2, flatulencia2, hasmenés2, székrekedés2, enyhe gastrointestinalis vérvesztés, amely kivételes esetekben anaemiát okozhat2
Nem gyakori
Gastrointestinalis fekélyek, potenciálisan vérzéssel és/vagy perforációval, melaena, haematemesis, ulcerativ stomatitis, colitis fellángolása és Crohn-betegség, gastritis (lásd 4.4 pont)2
Nagyon ritka
Oesophagitis 2, pancreatitis 2, diaphragmaszerű intestinalis stricturák 2.
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek
Nagyon ritka
Májműködési zavarok, májkárosodás különösen hosszú távú terápia során, májelégtelenség, akut hepatitis 2
A bőr és bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Nagyon ritka
Hólyagos elváltozások, mint pl. Stevens–Johnson-szindróma és a toxicus epidermalis necrolysis (Lyell-szindróma), alopecia. Varicella fertőzés során kivételesen súlyos bőrfertőzések és lágyszöveti szövődmények léphetnek fel. 2
Nem ismert
Eozinofíliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS szindróma)
Akut generalizált exanthemás pustulosis (AGEP)
fotoszenzitivitási reakciók.
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek
Ritka
A veseszövet károsodása (papillaris necrosis), emelkedett szérum-húgysav-koncentráció, emelkedett karbamidkoncentráció a vérben.2
Nagyon ritka
Ödémák (különösen artériás hypertonia vagy veseelégtelenség esetén), nephrosis szindróma, interstitialis nephritis, akut veseelégtelenség.2
1 Ibuprofén és koffein kombinációs terápia során megfigyelt nemkívánatos hatások
2 Ibuprofénnel kapcsolatos nemkívánatos hatások (EU-s alkalmazási előírások alapján)
3 Koffeinnel kapcsolatos nemkívánatos hatások más, koffeint tartalmazó kombinációs készítményekkel kapcsolatos tapasztalatok alapján
4 Egy 282 beteggel végzett klinikai vizsgálat adatai alapján.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Ibuprofén
Az ibuprofén túladagolása hányingert, hányást, hasi fájdalmat, ritkábban hasmenést okozhat. Előfordulhat továbbá nystagmus, homályos látás, tinnitus, fejfájás és gastrointestinalis vérzés. Súlyosabb mérgezés esetén a toxicitás központi idegrendszeri tünetek formájában jelentkezik, mint vertigo, álmosság, esetenként izgatottság, eszméletvesztés vagy kóma. Egyes betegeknél alkalmanként görcs jelentkezhet. Súlyos mérgezés esetén metabolikus acidózis alakul ki. Hypothermia és hyperkalemia is kialakulhat. Akut veseelégtelenség, májkárosodás, hypotonia, légzésdepresszió és cianózis alakulhat ki. Asztmás betegekben az asztma súlyosbodhat.
Specifikus antidotuma nincs.
Koffein
A koffein túladagolásának tünetei nagy adag adagoknál (250-500 mg), és a fölött jelentkeznek rövid időn belül a bevételt követően.
Az akut koffeinmérgezés legelső tünetei általában tremor és nyugtalanság, amelyet émelygés, hányás, tachycardia és zavartság követ. Súlyos intoxikáció esetén delírium, görcsök, supraventricularis és ventricularis tachyarrhythmiák, hypokalaemia és hyperglycaemia jelentkezhet.
Az Algoflex Duo túladagolásának kezelése:
Szupportív és tüneti kezelést kell alkalmazni, ami magában foglalja a légzés fenntartását, a keringési- és életjelek monitorozását a beteg állapotának stabilizálódásáig.
Ha a beteg kevesebb mint 1 órája vett be potenciálisan toxikus mennyiséget, per os aktív szén, vagy gyomormosás alkalmazása megfontolandó. központi idegrendszeri tünetek és görcsrohamok benzodiazepinekkel, szupraventrikuláris tachyarrhythmiák béta-blokkolókkal, mint pl. intravénásan alkalmazott propranolollal kezelhetők.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Nem-szteroid gyulladásgátlók és reuma elleni készítmények; propionsav-származékok. ATC kód: M01AE51.
Hatásmechanizmus
Ibuprofén
Az ibuprofén nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszer (NSAID), amelyről a gyulladás standard állatmodelljeiben kimutatták, hogy hatásosan gátolja a prosztaglandinszintézist.
Koffein
A koffein egy metilxantin-származék, antinociceptív hatását elsősorban adenozin-receptorok és a prosztaglandinszintézis gátlásán keresztül fejti ki.
Farmakodinámiás hatások
Ibuprofén
Emberben az ibuprofén csökkenti a gyulladás által okozott fájdalmat, duzzanatot és lázat. Ezen felül az ibuprofén reverzíbilisen gátolja az ADP és a kollagén által indukált thrombocyta-aggregációt.
Kísérleti adatok arra utalnak, hogy az ibuprofén kompetitív módon gátolhatja a kis dózisban alkalmazott acetilszalicilsav thrombocyta-aggregációra kifejtett hatását, ha beadásuk egyidejűleg történik. Néhány farmakodinamikai vizsgálatban azt mutatták ki, hogy amikor azonnali hatóanyag-leadású acetilszalicilsav adag (81 mg) bevétele előtt 8 órán belül, illetve bevétele után 30 percen belül egyszeri adagban 400 mg ibuprofént adtak be, csökkent az acetilszalicilsav thromboxán-képződésre vagy thrombocyta-aggregációra kifejtett hatása. Habár ezeknek az adatoknak a klinikai helyzetre való extrapolálásában bizonytalanságok vannak, nem zárható ki annak lehetősége, hogy az ibuprofén rendszeres, hosszú távú használata csökkentheti a kis dózisú acetilszalicilsav kardioprotektív hatását. Az ibuprofén esetenkénti alkalmazásáról nem feltételezik, hogy klinikailag jelentős hatást okozna ebben a vonatkozásban (lásd 4.5 pont).
Koffein
A koffein enyhe stimuláns, és adjuváns szerként alkalmazzák analgetikumok mellett.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Az Algoflex Duo előnyét – a szomatikus fájdalom modelljeként – akut fogfájásban állapították meg. A fájdalom típusától függően a hatás eltérő mértékű lehet (pl. akut derék- vagy nyakfájdalom esetén az előnyöket nem állapították meg).
Egy randomizált, kettős vak, kontrollált klinikai vizsgálatban, amelyben 562 beteg vett részt, 400 mg ibuprofén és 100 mg koffein kombinációját vizsgálták fogeltávolítást követő akut, mérsékelt-súlyos fájdalom kezelésében. A 0,5-2 órás időintervallum alatt a kombinációval kezelt betegeknél a fájdalom intenzitása statisztikailag szignifikánsan, és klinikailag jelentős mértékben csökkent (≥ 1 a numerikus besorolási skála (numeric rating scale; NRS) szerint), az önmagában alkalmazott ibuprofénnel szemben. A bevételt követően legfeljebb 4 órával az eredmények statisztikailag szignifikánsak maradtak, de a fájdalom intenzitásának átlagos különbsége nem érte el az 1 NRS-t.
Az ibuprofén és koffein szignifikánsan rövidebb idő alatt ért el észrevehető fájdalomcsillapító hatást (55 perccel hamarabb az önmagában alkalmazott ibuprofénhez képest).
Ebben a vizsgálatban a 400 mg ibuprofén és a100 mg koffein kombinációjának biztonságosságát és tolerálhatóságát 5 napig tartó kezelési periódusban mutatták ki. A mellékhatások előfordulása számszerűen magasabb volt az önmagában alkalmazott ibuprofénhez képest.
Egy másik, randomizált, placebo- és aktív kontrollos, több országra kiterjedő, multicentrikus, párhuzamos csoportos vizsgálat a 400 mg ibuprofént és 100 mg koffeint tartalmazó fix dózisú kombináció hatását vetette össze 400 mg ibuprofénnel és placebóval akut derék- vagy nyakfájásban szenvedő betegeknél. Az elsődleges végpont a mozgással járó legerősebb fájdalom (pain on movement on worst procedure: POMWP) változása volt a kiindulás és a kezelés elkezdése után eltelt 1 nap között. Mindkét aktív kezelés hasonló mértékű csökkenést eredményezett a mozgásra jelentkező fájdalom esetében. A másodlagos célkitűzés a 400 mg ibuprofén/100 mg koffein biztonságosságának és tolerálhatóságának az értékelése volt a 400 mg ibuprofénnel, illetve a placebóval összevetve. Azoknak a betegeknek az aránya, akiknél a kezelés során léptek fel mellékhatások, összességében alacsony volt ebben a vizsgálatban (placebo: 5,6%, ibuprofén: 7,1%, ibuprofén/koffein: 7,8%). A vizsgálatban nem sikerült kimutatni, hogy fájdalomcsillapításban a 400 mg ibuprofén és 100 mg koffein kombinációja hatékonyabb a 400 mg ibuprofénnél vagy a placebónál hát-vagy nyakfájás esetén.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Ibuprofén
Felszívódás
Szájon át történő adását követően az ibuprofén majdnem teljes mértékben felszívódik a gastrointestinalis traktusból. 400 mg orális alkalmazást követően az ibuprofén 31,0 ± 17,2 µg/ml (Cmax) plazma csúcskoncentrációt ért el átlagosan 1,5‑1,9 órán belül (tmax). Étellel történő bevétel esetén a tmax kb. a kétszeresére nő.
Az utolsó mérési pontig számolt koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC0-t ±%gCV) mértani középértéke133,0 ± 22,2 µg/ml/h.
Eloszlás
Az ibuprofén közel 99%-ban kötődik plazmafehérjékhez. Orális alkalmazást követően az ibuprofén látszólagos megoszlási térfogata kb. 0,1-0,2 l/kg. Az ibuprofén kiválasztódik az emberi anyatejbe; minél magasabb az anyatej fehérjekoncentrációja és minél hosszabb a szoptatás időtartama, annál kisebb mértékben. Csecsemőknél az ibuprofén relatív dózisának mennyiségét ≤10%-ban határozták meg, ami még koraszülöttek esetében is biztonságosnak tekinthető. Az ibuprofén átjut a vér-agy gáton, és a vér-agy-gerincvelői folyadék gátakon.
A szinoviális folyadékban az ibuprofén 5-8 mg/l stabil koncentrációban van jelen az alkalmazást követő 2- 8 órán át. A szinoviális folyadék Cmax értéke kb. a harmada a plazmában mért Cmax értékének.
Biotranszformáció
A biotranszformáció a májban zajlik, ahol az ibuprofén glükuronsavval és oxidációval történő konjugációt követően két fő inaktív metabolitra, 2-hidroxi-ibuprofénre és karboxi-ibuprofénre bomlik. Az ibuprofén lebomlását a CYP2C9, CYP2C8 és CYP2C19 enzimrendszerek katalizálják.
Elimináció
A 400 mg ibuprofén a bevételt követő 24 után 74,5% ± 9,6%-ban volt jelen a vizeletben, ebből kb. 8%-ban változatlan formában. Eliminációs felezési ideje egészséges egyéneknél, és máj- vagy vesebetegségben szenvedőknél 1,8 – 3,5 óra. Az ibuprofén clearance orális adagolást követően kb. 0,05 – 0,1 l/h/kg.
Linearitás/nem linearitás
Farmakokinetikai linearitást jelentettek az ibuprofén 200-400 mg dózistartományában.
Különleges betegcsoportok
Idősek
Jelentések szerint az ibuprofén látszólagos clearence, látszólagos eloszlási térfogata és átlagos tartózkodási ideje időseknél (65-85 év) nem különbözik a fiatalokétól (22-35 év).
Vesekárosodás
Az ibuprofén felezési ideje dialíziskezelés során, azaz 1,3-1,9 órán át, a normál veseműködésűeknél tapasztalt tartományba esik. A hemodialízisből visszanyert anyag a teljes bevett dózis kis részét, annak mintegy <4%-át tartalmazza. Mivel az ibuprofén nagy mértékben kötődik a fehérjékhez, valószínűleg ennek köszönhető, hogy nem lehet dializálni. Urémiás betegek esetében a terápiás dóziskoncentráció hosszabb idő alatt érhető el, ugyanakkor dózismódosítás nem szükséges. Vesekárosodásban szenvedő idős betegeknél a felezési idő 3,25 óra.
Májkárosodás
Orális alkalmazásnál a károsodott májfunkciók nem befolyásolják az ibuprofén farmakokinetikáját (AUC és t1/2). Dózismódosítás nem szükséges.
Koffein
Felszívódás
A koffein gyorsan és teljesen mértékben felszívódik, a felszívódás felezési ideje kb. 10 perc, a plazma csúcskoncentrációt kb. 30-40 perc alatt éri el.
Eloszlás
A koffein eloszlik a legtöbb szövetben, átjut a vér-agy gáton, a placentán, és kiválasztódik az anyatejbe. Fehérjekötése relatíve alacsony (30-40%).
Biotranszformáció
A koffein majdnem teljes mértékben a májban metabolizálódik, fő metabolitjai a dimetil-xantin paraxantin, teobromin és a teofillin. A koffein biotranszformációjában főleg a CYP1A2 enzimrendszer vesz részt, ezen keresztül zajlik a koffein clearance-nek több mint 95%-a.
Elimináció
Az eliminációs felezési idő viszonylag változó (2‑12 óra).
A koffein és metabolitja (xantin- és húgysavszármazékok) a vesén keresztül ürülnek (a dózis 86%-a 48 óra alatt). Változatlan formában mindössze 0,5%‑2 -ban távozik a vizelettel.
Az ibuprofén és koffein kombinációja
Éhomi állapotban az ibuprofén és koffein kombinációja bioekvivalensnek bizonyult más, az ibuprofént önmagában tartalmazó készítményekkel. A koffein farmakokinetikai profilját az ibuprofén jelenléte nem módosította, ugyanígy az ibuprofénét sem a koffein jelenléte.
Éhomi állapotban (egy éjszakai böjtölést követően (>=10h), a Cmax alacsonyabb (41,9%-kal), a tmax hosszabb (1,88h vs 0,50h) az Algoflex Duo-ban lévő ibuprofén esetében az ibuprofén lizináttal összahasonlítva. Az expozíció mindkét terméknél egyenértékű volt.
Teli gyomor esetén a Cmax magasabb (12,7%), a tmax rövidebb (1,25h vs 1,625h) az Algoflex Duo-ban lévő ibuprofén esetében a referenciatermékben tablettájában lévő ibuprofén lizináttal összehasonlítva. Az expozíció mindkét terméknél egyenértékű volt.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Ibuprofén
Az ibuprofén szubkrónikus, illetve krónikus toxicitása állatkísérletekben gastrointestinalis léziók és fekélyek formájában nyilvánult meg. Mutagén hatását az in vitro és in vivo vizsgálatok nem igazolták. Patkányokban és egerekben az ibuprofén nem bizonyult karcinogénnek. Az ibuprofén patkányoknál nem volt hatással a fertilitásra, nyulakkal végzett vizsgálatokban nem bizonyult teratogénnek. Patkányoknál az ibuprofén maternális és embriofetális toxicitást idézett elő, valamint magas orális dózisoknál (600 mg/kg/nap) megnövelte a csontvázeltérések előfordulásának gyakoriságát. A külső eltérések előfordulása 255 mg/kg/nap és azt meghaladó dózisoknál jelentkezett. Kísérletes vizsgálatok igazolták, hogy az ibuprofén átjut a placentán.
Koffein
A koffein nem mutagén, ugyanakkor néhány jelentős genotoxicitási vizsgálatban, ahol in vivo bizonyíték korlátozott számban áll rendelkezésre, klasztogénnek és/vagy aneugénnek bizonyult. Állati és emberi szervezetre gyakorolt karcinogén hatásra vonatkozóan nem áll rendelkezésre adekvát alátámasztás kísérletes adatok szerint. A koffein anyai toxikus dózisának alkalmazása laboratóriumi állatoknál jelentések szerint a gátolta a csontvázrendszer fejlődését és major fejlődési rendellenességeket idézett elő az anyai haemodinamikai rendellenességek következtében. Ugyanakkor a koffein teratogén hatásának emberben nincs bizonyítéka. Patkányoknál és egereknél a koffein nagyon magas orális dózisban befolyásolta a posztimplantációs mortalitást és a termékenységi mutatót. A fertilitásra gyakorolt hatásoknak klinikai jelentősége ismeretlen.
Ibuprofén/koffein kombináció
Hím patkányokkal végzett 7 napos, orális, ismételt dózistoxicitási vizsgálatban az ibuprofén/koffein kombinációjának napi egyszeri adagját (120 mg/30 mg és 180 mg/45 mg/ttkg) hasonlították össze monokomponensű ibuprofénnel (120 és 180 mg/ttkg), koffeinnel (30 és 45 mg/ttkg) és vivőanyaggal. Az ibuprofén és a koffein expozíciója állatoknál jóval meghaladta humán expozíciót a javasolt terápiás dózis mellett. Az önmagában alkalmazott ibuprofénnel összehasonlítva, az ibuprofén/koffein kombináció alkalmazásakor nemvárt toxikológiai károsodások kialakulását vagy a gasztrointesztinalis toxicitás jelentős növekedését nem tapasztalták.
Kutyáknál egy biztonságossági farmakológiai vizsgálatban az ibuprofén/koffein kombináció egyszeri adagját (50 mg/12,5 mg/ttkg) hasonlították össze az önmagában alkalmazott ibuprofén (50 mg/ttkg), koffein (12,5 mg/ttkg), illetve vivőanyag egyszeri adagjával. Ebben a vizsgálatban egyúttal felmérték a kardiovaszkuláris hatásokat is, beleértve a vérnyomást, szívritmust, EKG-t, és az eredmények azt mutatták, hogy az ibuprofén/koffein kombináció szisztémás expozíciója kapcsán, amely jóval meghaladta a humán expozíciót a javasolt terápiás adag mellett, nem merültek fel aggályok a biztonságosságra vonatkozóan. Az ibuprofén és a koffein közötti releváns farmakodinámiás kölcsönhatásnak nem volt bizonyítéka.
Az ibuprofén környezeti kockázatot jelenthet a vízi környezet, különösen a halak számára (lásd 6.6 pont).
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Tablettamag
mikrokristályos cellulóz
kroszkarmellóz-nátrium
vízmentes kolloid szilícium-dioxid
magnézium-sztearát
Bevonat
hipromellóz
hidroxipropilcellulóz
makrogol 6000
talkum
titán-dioxid (E171)
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 °C-on tárolható.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Fehér, átlátszatlan buborékfólia (PVC/PVDC és alumíniumfólia).
Kiszerelés: 6, 10, 12, 15, 18, 20 vagy 24 db filmtabletta.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Ez a gyógyszer környezeti kockázatot jelenthet a vízi környezet számára (lásd 5.3 pont).
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: X (egy kereszt)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
sanofi-aventis Zrt.
1045 Budapest, Tó utca 1-5.
Magyarország
8. FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-23652/01 10×
OGYI-T-23652/02 12×
OGYI-T-23652/03 20×
OGYI-T-23652/04 24×
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2020. március 24.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2021.04.26.
