1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Nicorette patch 5 mg/16 óra transzdermális tapasz
Nicorette patch 10 mg/16 óra transzdermális tapasz
Nicorette patch 15 mg/16 óra transzdermális tapasz
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
8,30 mg, 16,6 mg ill. 24,9 mg nikotin (10, 20 ill. 30 cm2) tapaszonként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Transzdermális tapasz lokális alkalmazásra.
10 cm2/ 20 cm2/ 30 cm2 területű hajlékony, téglalap alakú, lapos transzdermális tapasz, mely mélynyomású sárgásbarna színű „nicorette” felirattal ellátott, bézs színű, matt felületű hátlapból és alatta egy mintázott ezüstréteggel borított, sárga/narancs színű adhezív, hatóanyagot tartalmazó középső rétegből áll, melyet egy színtelen, átlátszó, félbevágott eltávolítható védőréteg borít.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A dohányfüggőség kezelésére javallt.
A nikotin utáni sóvárgás és a megvonási tünetek csillapításával elősegíti a dohányzás abbahagyását az olyan a dohányosok esetén, akik motiváltak a leszokásra.
-
Adagolás és alkalmazás
A Nicorette tapasz alkalmazásának időszakában dohányozni nem szabad.
Gyerekek és serdülők:
Alkalmazása 14 év alatti gyermekek esetében ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
14-18 év közötti serdülők kizárólag orvosi javallatra alkalmazhatják.
Korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre ennek a korcsoportnak Nicorette tapasszal való kezeléséről.
Felnőttek és idősek:
A tapaszt naponta, felébredés után reggel ép bőrfelületre kell felhelyezni, és lefekvés előtt el kell távolítani. A bőr felülete legyen száraz és tiszta. A helyi bőrirritáció elkerülésére az alkalmazás helyét minden nap változtatni kell.
A kezelést egy 15 mg/16 órás tapasszal (30 cm2) kell kezdeni. A kezelés időtartama egyénenként változó, de normál esetben legalább 8 hét.
Ezután el kell kezdeni a tapaszok dózisának fokozatos csökkentését. Egy 10 mg/16 órás tapaszt (20 cm2) kell naponta alkalmazni 2 hétig, amit egy 5 mg/16 órás tapasz (10 cm2) 2 hétig tartó napi alkalmazása követ.
A tapasz 6 hónapnál hosszabb ideig való alkalmazása általában nem ajánlott. Egyes leszoktatott dohányosoknál hosszabb kezelés is szükséges lehet, hogy a dohányzás újrakezdését elkerüljék.
A tanácsadás és a bátorítás a kezelés sikerességét általában javítja.
4.3 Ellenjavallatok
A tapasz hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
14 év alatti életkor.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Egyes a dohányosoknak a gyógyszerhasználat nélküli módszereket (pl. tanácsadás) kell javasolni a leszokás elősegítésére. Ilyen betegek pl. azok, akik közelmúltban szívrohamon/miokardiális infarktuson estek át, instabil vagy a rosszabbodás jeleit mutató, (mint pl. Prinzmetal jellegű) anginájuk van, súlyos szívritmus zavarban szenvednek, esetleg kezeletlen magas vérnyomásuk van, illetve azok esetében, akiknél a közelmúltban cerebrovascularis betegség stroke lépett fel, vagy rajtuk coronaria bypass graft- illetve angioplasztikai műtétet hajtottak végre. Amennyiben a gyógyszerhasználat nélküli módszerek nem járnak sikerrel, mérlegelni lehet a Nicorette tapasz használatát is, de mivel a fenti betegségekben szenvedőkben, a biztonságos alkalmazásra vonatkozóan korlátozottak az adatok, ezért a gyógyszer alkalmazása csak szoros orvosi felügyelet mellett kezdhető meg!
A Nicorette tapaszt óvatosan szabad alkalmazni súlyos/mérsékelt májkárosodásban, súlyos vesekárosodásban, aktív nyombél vagy gyomorfekélyben, hypertoniában, stabil angina pectorisban, cerebrovascularis betegségben, perifériás artériás elzáródásban, szívelégtelenségben szenvedő betegek esetén. A nikotin helyettesítő terápia kockázatát a dohányzás folytatásának kockázatával szemben kell mérlegelni.
A nikotin, akár nikotint helyettesítő termékekből, akár dohányzásból származik, a mellékvese kéregből katekolaminok felszabadulását idézi elő. A Nicorette tapaszt ezért óvatosan kell használni hyperthyreosisban szenvedő, vagy pheochromocytomás betegekben is.
Diabetes mellitusban szenvedő betegeknek kisebb inzulin adagokra lehet szükségük a dohányzás abbahagyása után nikotin helyettesítő terápiával vagy anélkül. A készítmény óvatosan alkalmazható diabetes mellitusban szenvedő betegek esetében.
A nikotin mérgező anyag. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy gyermekek elől elzárva tartsák a tapaszokat.A felnőtteknek szánt terápiás adagok kisgyerekeknél súlyos, akár halálos mérgezést is okozhatnak. (lásd 4.9 pont). Akár a használt nikotin tapasz is olyan mennyiségű nikotint tartalmazhat, mely gyermekek számára káros lehet.
A Nicorette tapasz sérült bőr esetén körültekintően használandó. (lásd 4.2 pont). Amennyiben a tapasz alkalmazása jelentős, vagy tartós bőrreakciót vált ki, a Nicorette kezelés abbahagyása javasolt
Előfordulhat, hogy néhány dohányos a Nicorette tapaszt a javasolt kezelési időtartamon túl alkalmazza, azonban a Nicorette tapasz hosszú távú alkalmazásának lehetséges kockázata sokkal kisebb, mint a dohányzás folytatásával járó függőség kockázata.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A dohányzás fokozott CYP1A2 aktivitással társulhat, bár a nikotin nem okoz ilyen hatást. A dohányzás abbahagyása után egyes CYP1A2 révén metabolizálódó gyógyszerek eliminációja csökkenhet. Ez egyes gyógyszerek emelkedett plazmaszintjét eredményezheti. Az emelkedés szűk terápiás sávú készítmények, pl. teofillin, takrin, klozapin, ropinirol esetén klinikailag jelentős lehet.
A részben CYP1A2 révén metabolizálódó egyéb gyógyszerek, pl. imipramin, olanzapin, klomipramin és fluvoxamin plazmaszintje is emelkedhet a dohányzás elhagyásakor. Ezt igazoló klinikai adatok nincsenek, a hatás lehetséges klinikai jelentősége nem ismert.
Néhány adat arra utal, hogy a dohányzás a flekainid és a pentazocin lebontását is indukálhatja.
4.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség:
A nikotin átjut a magzati véráramba és befolyásolja a magzat és az anya közötti oxigén-cserét, csakúgy, mint a magzat keringését. A keringésre kifejtett hatása dózisfüggő. Ha az anya a harmadik trimeszterben is folytatja a dohányzást, akkor ez a napi mennyiség elszívásától függően okozhat méhen belüli növekedési retardációt, koraszülést vagy halvaszülést.
Terhes nőknek mindig a dohányzás teljes abbahagyását kell javasolni, nikotin szubsztitúciós kezelés nélkül. A tanácsadás sikertelensége esetén és amennyiben a terhes nő súlyos fokú nikotinfüggőségben szenved, akkor javasolható a gyógyszer használata a dohányzás felfüggesztésének érdekében.
A dohányzásról történő leszokást − szubsztitúciós kezeléssel vagy anélkül − a beteg ne egyedül, önállóan próbálja meg elérni, hanem tegye ezt orvosilag ellenőrzött leszokási program keretében! A terhes dohányosoknak csak orvosi tanácsadás után szabad a Nicorette tapaszt alkalmazni. A harmadik trimeszterben a nikotinnak hemodinamikai hatásai is vannak a magzatra (pl. megváltoztatja a magzati szívritmust) ami mindenképpen kihat a magzatra, különösen a terminushoz közeledve. A Nicorette tapasz alkalmazásának a magzatot fenyegető kockázata nem teljesen ismert. Azon terhes nők esetén, akik másképpen nem tudják a dohányzást abbahagyni, a nikotin helyettesítő terápiával járó magzati kockázat kisebb lehet, mint a dohányzás folytatásából származó kockázat, az alacsonyabb maximális plazma nikotin koncentráció, illetve a policiklikus szénhidrogének és a szénmonoxid, a dohányzással együttjáró expozíciójának hiánya következtében.
Szoptatás:
A nikotin még terápiás dózisok esetén is, kis mennyiségben átjut az anyatejbe, ami hatással lehet a csecsemőre. A dohányzásról való leszokás sikertelensége esetén, a tapasz helyett oralis készítmény használata javasolt. Szoptató dohányosok a Nicorette tapaszt csak orvosi tanács alapján használhatják!
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre
A Nicorette tapasz nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A Nicorette tapasz az egyéb módon − beleértve a dohányzást − alkalmazott nikotin adásával járó nemkívánatos hatásokhoz hasonló, nagyrészt dózisfüggő hatásokat okozhat.
A kezelt egyének körülbelül 20%-a a kezelés első hete folyamán enyhe, lokális bőrreakciókat tapasztal.
Néhány olyan tünet, mint a szédülés, a fejfájás és az álmatlanság a dohányzás abbahagyása miatt fellépő megvonási tünetekkel lehet kapcsolatos. Az aphtosus ulcusok gyakorisága a dohányzás abbahagyása után nőhet. Az oki összefüggés azonban nem világos.
Nagyon gyakori (>1/10); Gyakori (>1/100, <1/10); Nem gyakori (>1/1000, <1/100); Ritka (>1/10000, <1/1000); Nagyon ritka <1/10000), ideértve az egyedi eseteket is:
| Idegrendszeri betegségek | Gyakori: | Szédülés, fejfájás |
| Szívbetegségek | Nem gyakori: Nagyon ritka: | Palpitatio Reverzibilis pitvar fibrilláció |
| Emésztőrendszeri betegségek | Gyakori: | Gastrointestinalis diszkomfort érzése, hányinger, hányás |
| A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei | Nem gyakori: | Urticaria |
| Általános tünetek, a beadást követő helyi reakciók | Nagyon gyakori: Gyakori: | Viszketés Erythema |
4.9 Túladagolás
A túlzott nikotinfogyasztás akár a nikotint helyettesítő termékekből és/vagy a dohányzásból eredően túladagolási tüneteket okozhat.
A nikotin akut letális orális adagja kb. 0,5 – 0,75 mg testtömeg kilogrammonként, ami felnőtteknél
40 − 60 mg-nak felel meg. Gyermekekre még a kis mennyiségű nikotin is veszélyes lehet, mely kisgyermekeknél, akár halálos kimenetelű akut mérgezést is okozhat. Amennyiben gyermeknél mérgezés feltételezhető, azonnal orvoshoz kell fordulni!
A túladagolás tünetei az akut nikotinmérgezéssel azonosak, és köztük szerepel, a fokozott nyálelválasztás, égő érzés a torokban, hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, izzadás, fejfájás, szédülés, látás- és hallászavar és kifejezett gyengeségérzés. Nagy dózisok esetén ezeket a tüneteket hypotensio, tachycardia és szívritmuszavar, légzési nehézség, fizikai és szellemi kimerültség, a keringés összeomlása, coma és terminálisan convulsiók kísérhetik.
A felnőtt dohányosok által tolerált nikotin adagok kisgyermekek esetében súlyos tüneteket okozhatnak, melyek fatálisak is lehetnek.
A túladagolás kezelése:
A túladagolást követően a tünetek gyorsan kialakulhatnak, különösen a gyermekek mérgezésekor. A nikotin bármely formájú bevitelét azonnal fel kell függeszteni és a beteget tünetileg kell kezelni. Szükség esetén oxigén-kezelést, mesterséges belélegeztetését kell elkezdeni. Javasolt az életfunkciók monitorozása.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: nikotinfüggőségben használt gyógyszerek
ATC kód: N07B A01
A hosszan tartó dohányzás hirtelen abbahagyása jellegzetes elvonási tüneteket okozhat, amit az alábbiakból legalább 4 jellemez: diszfória vagy depressziós hangulat, álmatlanság, ingerlékenység, frusztráció vagy agresszió, szorongás, koncentrálási zavar, nyugtalanság vagy türelmetlenség, csökkent szívritmus, fokozott étvágy vagy testtömeg-gyarapodás. A dohányzási kényszer klinikailag releváns tünet és az elvonási tünetcsoport fontos része.
Klinikai vizsgálatok igazolták, hogy a nikotin készítmények segítik a dohányzás felfüggesztését és az arról való leszokást.
A különböző Nicorette gyógyszerformák hatásait összehasonlító vizsgálatokban nem tanulmányozták.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A nikotin tapasznak a felkarra vagy a csípőre való felhelyezése után, a rendszerből felszabaduló nikotinnak körülbelül 95%-a a szisztémás keringésbe kerül. A rendszerből felszabaduló maradék nikotin a széleken történő párolgás miatt elvész. Minden egyes tapaszon az a nikotin mennyiség van feltüntetve, mely egy átlagos egyén kezezésekor 16 óra alatt átlagosan szívódik fel.
A tapasz felhelyezés után a nikotin plazmaszintek emelkedni kezdenek, és a maximális szintet körülbelül 6 – 10 órán belül érik el. A 15 mg/16 óra dózisú nikotin tapasszal elért átlagos csúcs plazma szint körülbelül 9 – 15 ng/ml.
Intravénás alkalmazását követően a nikotin eloszlási térfogata körülbelül 2 – 3 l/kg és a nikotin felezési ideje körülbelül 2 óra. Anyagcseréje során a fő kiválasztó szerv a máj, az átlagos plazma clearance körülbelül 70 l/óra. A nikotint a vese és a tüdő is metabolizálja. A nikotinnak több mint 20 bomlástermékét azonosították és feltételezik, hogy valamennyi kevésbé aktív, mint az anyavegyület.
A nikotin kevesebb, mint 5%-a kötődik a plazmaproteinekhez. Ezért gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor, vagy a plazma proteinszintek betegségek miatt történő változása esetén nem várható a nikotinkötődés, illetve a nikotin kinetikájának szignifikáns változása.
A nikotin elsődleges plazma metabolitja a kotinin, melynek felezési ideje 15 – 20 óra és koncentrációja 10-szeresen meghaladja a nikotin szintjét.
A primer vizelet metabolitok a kotinin (a dózis 15%-a) és a transz-3-hidroxi-kotinin (a dózis 45%-a). A nikotin körülbelül 10%-a változatlan formában ürül ki a vizelettel. Bő folyadékbevitel és a vizelet pH 5 alá történő savanyítása esetén, a nikotinnak akár 30%-a is kiürülhet változatlan formában a vizelettel.
A vesekárosodás progresszív súlyosbodásával a nikotin teljes clearance-e csökken. Az enyhe májkárosodású cirrhosisos betegekben (akiknek Child-Pugh értéke 5) a nikotin farmakokinetikája nem változik. Mérsékelt májkárosodású cirrhosisos betegekben (akiknek Child-Pugh értéke 7) azonban csökken. A nikotin szintek emelkedését figyelték meg azokban a dohányos betegekben, akik hemodialízisben részesültek.
A nikotin teljes clearance-ének kisfokú csökkenését mutatták ki egészséges idős korú betegekben, ez azonban nem indokolta a dózis csökkentését.
Többszöri alkalmazás esetén a nikotin koncentrációja nem volt szignifikánsan nagyobb, mint egyszeri alkalmazást követően. A háromféle méretű tapasz esetében a plazma nikotin koncentrációi enyhén eltérnek a tapasz dózisaival arányos koncentrációktól; a növekvő tapaszméret ugyanis a vártnál valamivel kevésbé növeli a plazmakoncentrációt. A nikotin kinetikája hasonló, akár a karra vagy a csípőre helyezik fel a tapaszt.
Ha a 15 mg/16 órás tapaszt, 16 óra helyett, 24 órán keresztül alkalmazzák, a plazma nikotin szintek az utolsó 8 órában az átlagos 7,2 ng/ml-ről 5,6 ng/ml-re csökkennek. A kisebb tapaszok esetében, arányosan alacsonyabb plazmaszintek mellett hasonló jelenség várható.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A Nicorette transzdermális tapasz biztonságosságáról nem állnak rendelkezésre preklinikai adatok.
A cigaretta egyik komponenseként azonban a nikotin toxicitása jól dokumentált. Az akut mérgezés tipikus tünetei közé a gyenge és szabálytalan pulzus, a légzési nehézség és a generalizált görcsök tartoznak.
Olyan adat, ami a nikotin genotoxikus vagy mutagén hatását egyértelműen bizonyítaná, nem áll rendelkezésre. A dohányfüst jól dokumentált karcinogén hatása főként a dohány pirolízise során keletkező anyagokkal kapcsolatos. Ezek közül a nikotin tapaszban egyik sem fordul elő.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Közepes molekula tömegű poli-izobutilén, poli-butén, poli-észter, kis molekula tömegű poli-izobutilén.
Hátlap: PE/Al poliészter film.
Védőréteg: szilikonozott poliészter.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30°C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
1 tapasz poliészter / Al-Barex / poliakrilonitril tasakban.
7 tasak egy dobozban.
14 tasak egy dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
McNeil AB,
Norrbroplatsen 2, Bunkagardsgatan 19,
251 09 Helsingborg, Svédország
8. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-10224/01-02 (5 mg/16 óra transzdermális tapasz)
OGYI-T-10225/01-02 (10 mg/16 óra transzdermális tapasz)
OGYI-T-10226/01-02 (15 mg/16 óra transzdermális tapasz)
9. AZ ELSŐ FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
2005. május 12.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2008. április 21.
Gyors elérhetőség: office@medicinanet.hu
